1899年，德国拜耳药厂的阿斯匹林问世以后不久便被视为奇药，用于治疗感冒、头痛、神经痛等各种疾病，至今已有近100年的历史。
阿斯匹林的学名叫乙酰水杨酸，或醋柳酸，它在医药史上是一个古老的药品。古代，印第安人曾用捣烂的柳树皮敷在搏动的前额上，以解除头痛；罗马人用柳树皮的浸出液来治疗坐骨神经痛；非洲霍屯督士人用柳树皮制成饮料来治风湿病。从捣烂的柳树皮中渗出的有效成分是水杨酸。水杨酸同阿斯匹林关系密切，名称就是从柳树来的。
大约2300多年前，希腊医学家希波克拉底就曾建议以柳树树皮处理妇女在分娩时的疼痛和产后发热。1763年，一个名叫爱德华·司通的牧师在伦敦皇家学会宣读了一篇《柳树皮治疗寒热病成功》的论文，这是对水杨酸类物质具有退烧功效的最早总结。后来人们又发现这种物质可以治疗风湿热，使患风湿性关节炎者疼痛得到缓解。由于它的刺激性太大，临床上的应用受到了限制。
1853年，德国化学家杰尔赫首次用干燥的苯酚钠和二氧化碳反应，再用硫酸处理而制得纯水杨酸。纯水杨酸虽有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激，还有恶味，不受欢迎。40多年后，拜耳药厂的科学家费力克斯·霍夫曼对它产生兴趣。霍夫曼把纯水杨酸同醋酐反应，生成乙酰水杨酸，这就是沿用至今的阿斯匹林。霍夫曼将该药第一个给他父亲试验服用，结果他父亲的风湿性关节炎痛楚大减。事隔6年以后拜耳药厂看准了苗头，用化学合成的方法大量生产阿斯匹林，畅销全球。
人们发现，在花瓶的水里放进一片阿斯匹林，可以使快凋萎的花变得生机盎然。用阿斯匹林溶液浇植物，可以加速形成花芽和叶芽，促进叶子生长，减少水分吸收，还可促进苔鲜芽细胞繁殖。用阿斯匹林喷洒到田间的菜豆和玉米作物上，这些作物的耐旱能力增强了。给烟草植物注射阿斯匹林，能立即阻止烟草花叶病病毒繁殖。
这并不是什么意外的事，因为植物实际上含有阿斯匹林或同阿斯匹林有关的化合物。
阿斯匹林是人们广泛应用的一种药物，特别是在制成了以它为主药的多种复方制剂后，阿斯匹林成了一个“家族”。人们熟悉的APC，就是这个家族中的一员。此外，复方扑尔敏和扑尔感冒片、小儿退热片等等，也是这个家族中的成员。现在解热止痛的新药种类很多，但阿斯匹林仍不失为是一种安全、有效而价廉的解热止痛药。
到了20世纪50年代，人们发现阿斯匹林用来防治动脉硬化、冠心病以及脑血管疾患等，能收到一定的效果。
近几年的研究表明，阿斯匹林可以抑制前列腺素的合成，从而对机体发挥多方面的作用。英国皇家学会的外科医师万恩揭开了这个谜。原来前列腺素不仅产生于男性生殖器官，在女性身体中也有分布，对心脏、血管、支气管、子宫等，都有很大的影响。前列腺素同炎症、疼痛、发热的发生机理有密切的关系。由于阿斯匹林对体内前列腺素合成的抑制，使血管内的血小板很难聚积形成血栓，从而对冠心病和脑血管疾患能起到一定的防治作用。
科学实践使老药阿斯匹林获得了新的生命力。阿斯匹林是世界上常用药之一。据统计美国每年平均每人服阿斯匹林150片，全年要消耗300亿片，共重1.5万吨。
阿斯匹林的新疗效尚在试验中，还不够成熟。目前，国内外学者正在探讨阿斯匹林对人体的作用机理、临床疗效以及药物剂型等问题，使老药谱写出“新传”来。
值得注意的是，服用阿斯匹林一定要适量，最好在医生指导下服用，因为它也有一定的毒性和副作用。耳鸣是阿斯匹林产生副作用的第一信号。