19世纪90年代，科学家首次发现铀、钍、镭、钋等元素具有天然放射性，它们在衰变过程中发射出粒子，其后自身转变成另外一种放射性元素，直至最终变成稳定的元素铅。
到20世纪30年代初，法国著名科学家居里夫人的女儿和女婿约里奥·居里夫妇当时正在巴黎镭学院放射性实验室从事研究工作。由于没有对“铍辐射”进行深入研究，他们错失了发现中子的良机。为此，他们总结了教训，重新开始对那些能够在α粒子轰击下发射中子的核反应过程进行系统研究。
他们发现，在用α粒子轰击铝的时候，铝原子核不仅能放射质子，也能放射中子，同时还发射一种不久前科学家刚刚从宇宙射线中发现的正电子，表明正电子不仅存在于宇宙射线中，也存在于地球上。
令人奇怪的是，铝原子核受到α粒子轰击时，如果将铅板放在α粒子源和铝片之间，阻断α粒子和铝原子核的反应，铝片仍然具有放射性，继续放射出正电子。经过深入研究，他们发现铝原子核在α粒子轰击下产生了两种不同的核反应过程，其中一种是发射质子后直接转变成稳定的硅30，另一种是先发射中子，变成一种人们在自然界中从未见过的放射性同位素磷30，随后再变成硅30.这是人类首次在实验室里通过核反应成功制造出一种自然界不存在的人工放射性同位素。由于这项发现，约里奥·居里夫妇荣获1935年诺贝尔化学奖。
以前人们只知道有天然放射性元素，它们都是位于元素周期表末尾的重元素，现在人们知道列在周期表前面的磷、硅等轻元素也可以有不稳定的放射性同位素，虽然它们在自然界并不存在，但可利用α粒子和中子等去轰击稳定元素人工制造出来。后来人们将具有相同质子数和相同中子数的同位素统称为“核素”。
不久，科学家们利用新发明的粒子加速器，可以大量产生各种人工放射性核素。目前已能够制造出1600多种人工放射性核素，它们在现代工业、农业、医学、生物和冶金等领域得到了越来越广泛的应用。例如以放射性核素作为辐射源制成的料位计、厚度计、密度计等已广泛用于工业生产中高温、高压、易爆、有毒和腐蚀性的对象的测量控制，γ照相和中子照相装置用于金属容器、部件和管道的无损探伤。在农业上利用钴60或铯137等辐照装置人为地诱发突变，培育新的作物品种。利用放射性核素衰变时产生的能量制成温差发电装置，可用作海上航标、人造卫星和宇宙飞船等的电源。放射性核素示踪剂在医学和生物学研究中也有重要应用。