明朝医药学家李时珍在继承和总结明代以前本草学成就的基础上，进行多方考证，历时数十年而编成一部药物学巨著《本草纲目》。他用神农尝百草的方法，几乎对书中涉及的每种药物都进行了考察。他纠正了许多错误的药物药用常识，还对药物的产生和获得都进行了研究。《本草纲目》不仅在药物学方面有巨大成就，在中医学、矿物学、生物学、化学、动植物学等方面也有突出的贡献。《本草纲目》是明代最伟大的科学成就，是中医药物学中登峰造极的著作，被誉为“东方药学巨典”。
我国古代社会以农为本，关于神农的神话很多，并多与医神联系在一起。传说神农一生下来就是个水晶肚子，五脏六腑全都能看得一清二楚。那时候，人们经常因为乱吃东西而生病，甚至丧命。神农决心尝遍所有的东西，好吃的放在身边左边的袋子里，给人吃；不好吃的就放在身子右边的袋子里，作药用。
第一次，神农尝了一片小嫩叶。这叶片一落进肚里，就把里面各器官擦洗得清清爽爽，像巡查似的，神农把它叫做“查”，就是后人所称的“茶”。神农将它放进左边袋子里。第二次，神农尝了朵蝴蝶样的淡红小花，甜津津的，香味扑鼻，这是“甘草”，他把它放进了右边袋子里。就这样，神农辛苦地尝遍百草，每次中毒，都靠茶来解救。但有一天，神农尝到了“断肠草”。这种毒草太厉害了，他还来不及吃茶解毒就死了。他是为了拯救人们而牺牲的，人们称他为“药王菩萨”，永远地纪念他。这一传说突出了人类发现药物的艰险及人们对神农献身精神的敬仰。
《药性赋》是金元时代的作品，作者不详。这本书被公认为是初学中医的启蒙书。它将248种常用中药按药性分寒、热、温、平四类，用韵语编写成赋体。言简意赅，朗朗上口，便于诵读记忆。尤其是对药性概括精辟，只要记住就将终生受用。颇受读者的喜爱，传袭至今。
药物的四性在古时也称四气，其中温热与寒平属于两类不同的性质。而温与热、寒与凉分别具有共同性；温次于热，凉次于寒，就是在共同性质中又有程度上的差异。另外一些寒、温之性不显著的药物，被称为平性药。这些药物都属于药物四性的范围。
《本草纲目》全面总结和阐述了药物学知识，主要包括药物的七方、十剂、气味阴阳、五味宜忌、标本阴阳、升降浮沉、四时用药例、服药食忌、妊娠禁忌等基本知识。在药物介绍部分中，主要包括以下8个方面：
释名，罗列典籍中药物的异名，并解说诸名的由来；
集解，集合诸家对该药产地、形态、栽培、采集等的论述；
修治，介绍该药的炮制法和保存法；
气味，介绍该药的药性；
主治，列举该药所能治的主要病症；
发明，阐明药理或记录前人和自己的心得体会；
正误，纠正过去本草书中的错误；
附方，介绍以药为主的各种验方及其主治。
其中的“发明”一项，集中阐发了李时珍对药物的观察、研究及诸多新发现、新经验。如他在书中指出常山可治疟疾，延胡索能够止痛，这些是以前的本草书中所没有的。
另外，李时珍还扩充了本草内容，增加了药物品种。据统计，《本草纲目》与旧本草相比，新增补医籍277家，经史百家书籍440家。增加了药物品种374个，大大丰富了药物学知识宝库。
在医学方面，《本草纲目》首先提出了“脑为元神之府”、“鼻为命门之窍”的论断。文中还对命门和三焦的形态、部位、功能和相互关系，做了具体描述和深入的论述。在疾病的防治方面，书中列有“百病主治药”2卷，内容涉及内科、外科、妇科、儿科、皮肤科、五官科等诸多内容，以及有关这些科目的100多种疾病的病因、诊治、用药等方面。李时珍还强调脾土为本，指出对疾病的防治要注重调补脾胃。
此外，书中还介绍了一些美容美颜、乌发生发、强身健体等方面的多种保健方法，并附有药方。