抗生素是微生物在生长繁殖过程中产生的一种物质，这种物质可以抑制或杀死其他一些微生物，微生物产生这种物质的真正目的还不大清楚，似乎是为了使自己能顺利地生长繁殖，而不让其他种类的微生物抢占自己的地盘。
霉菌是我们日常生活中经常见到的一类东西。例如我们吃的馒头、面包等食品，放久了就会看到上面出现了白色、绿色、橘黄色或灰色的斑点，有的会长得比较大，有小米粒、大米粒或黄豆那样大；在夏季潮湿的天气，皮鞋上、木器上也会长出这些带颜色的东西来，这就是霉菌的菌落。菌落是许多霉菌形成的集落，单个的霉菌非常小，我们不可能用肉眼看到。
人类很早就知道用发霉的东西来治疗某些伤肿，例如我国的古医书就有用霉豆腐治疗疮疖的记载。中世纪，西方人也知道用发霉的面包涂敷化脓的伤口；一本1640年出版的英国医书中，建议用霉菌来治疗难治疗的伤口。这说明古人已知霉菌可作为治疗的药物。但是知道一些霉菌能产生抗生素，并从中分离出多种疗效很好的抗生素，还是20世纪30年代以后的事。
千万不要以为，霉菌可以产生抗生素就可以不管不顾地吃那些发霉了的东西。有些霉菌可以产生有毒的化合物，例如一种叫黄曲霉的霉菌可以产生黄曲霉毒素，这种化合物可以诱发肝癌，是很危险的物质。黄曲霉易生长于粮食上面，例如玉米、花生等。因此，发了霉的食品不可再吃。但是有一些经霉菌发酵后制成的食品，例如黄酱、酱豆腐等，是采用不产生毒性物质的霉菌发酵制成的，经上千年的经验证明是无害的。
发现霉菌可产生抗菌物质（现在统称为抗生素）的过程，是长期、曲折、困难的过程。