致病微生物就是那些能够使人患疾病的肉眼看不见的微小生命物体，包括原虫、细菌、病毒等等。不要小看这些微小的生命，它们活动能量极大，繁殖极快，能引起人体极为严重甚至危及生命的疾病，对人类的生存和繁衍造成极大的威胁。例如14世纪中叶（1347-1348年），欧洲黑死病即鼠疫大流行，在4个月内就灭绝了2500万欧洲人，约相当于当时欧洲人口的1／4。鼠疫还迅速向印度和俄罗斯西南部曼延，连同欧洲一起有4500万人死于鼠疫的肆虐。那时没有任何药物可以治疗鼠疫，对鼠疫的病因也一无所知，治疗措施是极为荒谬可笑的。例如有的医生让病人不吃不喝，站在厕坑边上闻几小时粪尿的臭气，希望能“以毒攻毒”。有些大夫采用放血的方法，把毒血放出，反而加速了病人的死亡。后来的研究揭示，鼠疫是由一种老鼠身上的细菌传播的。
自从乙醚、氯仿等麻醉药应用于外科手术以后，手术的疼痛问题得到了解决，但手术后的化脓导致死亡便成了突出的问题。外科术后的脓血症、败血症、坏疽、丹毒等常见感染性疾病十分猖獗，以截肢手术为例，死亡率竟高达40％～60％。首先使用氯仿作麻醉药的辛普森医生曾说：“躺在我们医院手术台上的病人，其遭致死亡的危险性，与滑铁卢战场上的战士相同。”足见死亡率之高是何等吓人。妇女产后的死亡率也不比外科手术低。产褥热是妇女产后极为常见的疾病，这种疾病差不多使一半的产妇丧失生命。手术后病人和产后妇女死亡的原因，后来弄清楚都是细菌在作怪。手术器械的消毒和医生手的清洗，使手术后和产后的感染率大为降低。
在抗菌药物发现以前，我国和外国霍乱、伤寒、细菌性脑膜炎的死亡率也高得惊人。结核病，这种病人死后解剖发现体内的器官长满无数像小米粒的灰黄色结状物的疾病，也具有很高的死亡率，曾被称为“白色瘟疫”。
除了细菌的肆虐，人类还遭受其他微生物如原虫、病毒等的侵害。天花、疟疾、非洲睡病等同样夺去了无数人的生命。
面对大规模的瘟疫、传染性疾病，人类不知道发病的原因，惊慌失措，用一些现在看来是极为愚昧、荒谬可笑的办法来对付，其结果往往是适得其反。随着对病因的认识，一些有效的预防方法、治疗措施相继出现。化学的发展，也为人类提供了许多可以用于治疗这些疾病的化合物。有效药物的出现，使征服这些疾病成为可能。
人类征服的第一种传染性疾病就是天花。天花是一种病毒传染的疾病，在有效的预防方法出现之前，天花几乎是人人必得的一种病，有轻有重，死亡率据国外的史书记载大约为1／10。病情较轻的病人痊愈后，身上，特别是脸上会留下大大小小、深浅不一的疤痕。现在，在我们周围已经看不到这种麻面人了，因为天花已经被人类消灭了。
英国的乡村医生詹纳（Edward Jenna，1749～1823年）发现，挤奶女工得过牛痘以后就不会被传染上天花，便开始试验给人接种牛痘以预防天花。1778年，他已积累了23个成功的实例，写成著作《调查录》。他的发现传开后，其他国家都相继采用接种牛痘的措施预防天花。1958年，前苏联向第十一届世界卫生大会建议世界各国为全球消灭天花进行合作。到1980年5月8日，有155个会员国参加的世界卫生大会庄严宣布：天花已从全世界消灭。这是人类在世界范围内全力合作消灭的第一种疾病。
牛痘预防天花的成功，启发了人们用经过灭活（或灭毒）的细菌、病毒或毒素，作为疫苗预防其他的疾病，例如霍乱、结核病（卡介苗）、小儿麻痹症、白喉等等。这些疫苗通过在体内产生抗体，使人产生免疫力而起到预防疾病的作用。这些疫苗也属于药物的范畴，是生物制品。本章介绍的是用于治疗微生物疾病的化学药物的发现过程。