第一章 (3)
本品又名雷米封、INH、RIMIFON。本品对结核杆菌有良好的抗菌作用，主要是对生长繁殖期的细菌有效，作用机制是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细菌细胞壁破裂。口服吸收率为90%，服后1～2h血药浓度可达峰值，优点是用量较小，毒性相对较低，主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，还可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。本品常和其他抗结核病药联合应用，对痢疾、百日咳、睑腺炎等也有一定疗效。口服一次0.3g，顿服；对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎，一次0.2～0.3g，一日3次。
对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。孕妇慎用，哺乳期妇女禁用，有精神病、癫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用，50岁以上的患者用本品引起肝炎的发生率较高。如治疗中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期检查，患者服药期间应避免醇性饮料，抗酸药尤其氢氧化铝可抑制本品的吸收，不宜同服，用药期间注意检查肝功能。不良反应有胃肠道症状、血液系统症状、肝损害、过敏、内分泌失调、中枢神经系统症状及周围神经炎。本品注射剂静脉注射或静脉滴注，适用于较重度浸润性结核、肺外活动结核等，一次0.3～0.6g；胸腔内注射治疗局灶性结核等，一次0.05～0.2g。
23.利福平 Rifampicin （口服常释剂型）
本品又名力复平、甲哌利福霉素、利米定。本品对结核杆菌和其他分枝杆菌等有效，对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、肺炎军团菌也有效。本品与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA的转录过程。口服后1.5～4h血药浓度达峰值，主要应用于肺结核和其他结核病，也可用于治疗麻风病，与万古霉素联合用于耐甲氧西林金葡球菌所致的严重感染。口服，一次0.45～0.6g，一日1次，早饭前服。3个月以上孕妇、哺乳期妇女慎用。3个月以内孕妇禁用，肝功能严重不全、胆道阻塞者禁用，婴儿、一般肝病患者慎用。服用本品后可使尿液呈橘红色或红棕色。本品可引起白细胞和血小板减少，导致牙龈出血和感染。本品与异烟肼联合应用对结核杆菌有协同作用，但肝毒性增强，与对氨基水杨酸合用也可加强肝毒性，与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能，长期服用本品可降低口服避孕药的作用。主要不良反应为胃肠道反应、白细胞减少、血小板减少、肝功能受损、蛋白尿、血尿、心律失常等，还可引起多种变态反应。
24.吡嗪酰胺 Pyrazinamide （口服常释剂型）
本品为烟酰胺的衍生物，具有抑菌或杀菌作用，抑菌作用不及链霉素，毒性大且易产生耐药性，对处于细胞内缓慢生长的结核菌有效，常与其他抗结核药联用，以缩短疗程。本品口服后胃肠道内吸收迅速而完全，2h后血药浓度达峰值，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。本品仅对分枝杆菌有效。口服，与其他抗结核药联合，一日15～30mg/kg，顿服或50～70mg/kg，每周2或3次。对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者对本品也过敏，糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用，儿童不宜应用，孕妇禁用。应用本品可导致急性痛风发作，须进行血清尿酸测定，与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应，主要不良反应为关节痛(由高尿酸血症引起)、食欲缺乏、发热、乏力、皮肤黄染等。
25.乙胺丁醇 Ethambutol （口服常释剂型）
本品对结核杆菌和其他分枝杆菌有较强的抑制作用，口服吸收良好，口服2～4h后血药浓度达峰值。与其他抗结核药物间无交叉耐药性。适用于其他抗结核药治疗无效的病例，应与其他抗结核药联合应用。口服，结核初治，一日15mg/kg，顿服或一周3次，一次25～30mg/kg(不超过2.5g)，或一周2次，一次50mg/kg(不超过2.5g)；结核复治，一次25mg/kg，一日1次顿服，连续60日，继而按每次15mg/kg，一日1次顿服。孕妇、哺乳期妇女慎用，13岁以下儿童慎用，老年人及肾功能不良者减量慎用，糖尿病患者须在控制糖尿病的基础上方可使用本品，痛风、视神经炎患者慎用，治疗期间应检查眼部血清尿酸。本品与乙硫异烟胺合用可增加不良反应，氢氧化铝能减少本品的吸收，主要不良反应为球后视神经炎，表现为视敏度降低、辨色力受损、出现暗点等，本品还可引起胃肠道反应、变态反应、肝功能损害、精神症状等。
26.链霉素 Streptomycin （注射剂）
本品抗菌谱包括布氏杆菌、土拉伦杆菌、鼠疫杆菌、小螺菌肉芽肿荚膜杆菌、结核杆菌等。肌内注射30min后血药浓度达峰值，临床主要用于结核杆菌感染，也用于布氏菌病、鼠疫以及其他敏感菌所致的感染。一日剂量0.75～1g，分1次或分2次肌内注射。本品可引起口麻、四肢麻等一时性的症状，此症状往往与药品的质量有关。本品对第八对脑神经有损害作用，引起前庭功能障碍和听觉丧失。肾功能不全者慎用，可引起变态反应，如荨麻疹、药物热、关节痛、肌肉痛、黏膜水肿、药物性肺炎、急性喉水肿、接触性皮炎等；本品还可引起过敏性出血性紫癜，偶可引起过敏性休克。
27.对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate （口服制剂、注射剂）
本品又名Sodium Paraaminosalicyate、对氨柳酸钠、PAS-Na。本品只对结核杆菌有抑菌作用，主要是通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。口服吸收良好，吸收迅速，口服后1～2h血药浓度达峰值。本品为二线抗结核药物，适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病，很少单独应用，常配合异烟肼、链霉素应用，以增强疗效并避免细菌产生耐药性。本品还可用于甲状腺功能亢进症，并具有降血脂作用，口服一次2～3g，一日8～12g，饭后服用。对其他水杨酸类或其他含对氨基苯基团过敏的患者对本品也过敏。
孕妇、哺乳期妇女慎服，充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、严重肝功能、肾功能损害患者慎用。对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，不宜合用。本品可增强抗凝药的作用，应调整口服抗凝药的剂量。本品与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。本品可影响利福平的吸收，故与之同用时，两者给药时间最好间隔6～8h。本品不良反应主要为胃肠道反应、变态反应、结晶尿、蛋白尿、黄疸等。本品注射用粉针剂，静脉滴注，一日4～12g(先从小剂量开始)，静脉滴注一般用于结核性脑膜炎等严重病例，应在避光下(在滴瓶外用黑纸包上)5h内滴完，变色后不可再用。
（十）抗麻风病类
28.氨苯砜 Dapsone （口服制剂）
本品又名Diaminodiphenylsufone、DDS。本品对麻风杆菌有较强的抑制作用，作用机制与磺胺药相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成，还具有抑制疱疹样皮炎的作用。本品口服吸收缓慢而完全，口服2～6h血药浓度达峰值，半衰期较长，平均为28h，主要用于治疗各型麻风和疱疹样皮炎，并试用于银屑病、痤疮、带状疱疹及系统性红斑狼疮等。口服，治疗麻风，与一种或多种其他抗麻风药合用，一日50～100mg，顿服；疱疹样皮炎，起始一日50mg，如症状未完全抑制，每日剂量可增至300mg，最高量一日500mg，以后尽早减少至最低有效维持量。对一种砜类过敏的患者可能对其他砜类也过敏。本品能在乳汁中达有效浓度，对新生儿具预防作用。肝、肾功能不全、贫血、胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者慎用。常见不良反应有恶心、呕吐等，偶见头痛、头晕、心动过速等，可致血液系统的不良反应有白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血等。对于疱疹样皮炎的患者应忌食荤腥和辛辣刺激性食物，如鱼、虾、羊肉、辣椒、大蒜等，因会助热化火，助长邪毒加重病情。
（十一）抗真菌药
29.氟康唑 Fluconazol（口服常释剂型）
本品又名大扶康。本品对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等有抗菌作用，作用机制与酮康唑相同，适用于敏感菌所致的各种真菌感染，如隐球菌性脑膜炎、复发性口咽念珠菌病等。口服，念珠菌性口咽炎或食管炎，第1日200mg，以后一日100mg，疗程2～3周；念珠菌系统感染，第1日400mg，以后一日200mg，疗程4周或症状消失后再用2周。孕妇、哺乳期妇女、小儿均需慎用。主要不良反应有变态反应、消化道反应、肝毒性以及周围血象中性粒细胞减少和血小板减少等。
30.制霉素 Nystatin （口服制剂）
本品又名制霉菌素，对白色念珠菌、隐球菌和滴虫有抑制作用。作用机制是本品与真菌细胞膜上的甾醇相结合，促成细胞膜通透性的改变，以致重要细胞内容物漏失而起抗真菌作用。临床主要用于治疗口腔、消化道、阴道和体表的真菌或滴虫感染。口服本品后胃肠道不吸收，几乎全部随粪便以药物原型排出。口服一次50万～100万U，一日3～4次，连用7～10日。口服混悬液时宜将药液尽可能较长时间含于口中漱用，然后吞服。口服较大剂量时可发生腹泻、恶心、呕吐和上腹疼痛等不良反应。
（十二）抗病毒药
31.阿昔洛韦 Aciclovir（口服制剂）
本品又名无环鸟苷。本品对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用，在体内转化为三磷酸化合物，干扰病毒多聚酶抑制病毒的复制。本品口服吸收差，临床主要用于防治单纯疱疹病毒HSV1和HSV2的皮肤和黏膜感染，还可用于带状疱疹病毒感染。口服，1次200mg，每4小时一次，或一日1g，分次给予。对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。本品有致癌、致突变的作用，老年人需调整剂量，口服给药应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀，主要不良反应有一时性血清肌酐升高、皮疹、荨麻疹、出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。
32.利巴韦林 Ribavirin （口服制剂、颗粒剂、注射剂）
本品又名三氮唑核苷、病毒唑、Virazole。本品具有广谱抗病毒性能，对多种病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、单纯疱疹病毒等有抑制作用。临床主要用于流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹，还用于流行性出血热和拉沙热的预防和治疗。本品口服吸收迅速，口服后1.5h血药浓度达峰值。口服一日0.8～1g，分3或4次服用。本品具有较强的致畸作用，孕妇、哺乳期妇女禁用，老年人不推荐使用，有严重贫血者或对本品过敏者慎用。本品不宜与齐多夫定合用，主要不良反应有贫血、乏力等，少见的有疲倦、头痛、失眠等，大剂量应用本品可致心脏损害，有呼吸道疾病患者可致呼吸困难、胸痛等。利巴韦林注射剂，主要用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。肌内注射或静脉滴注，一日10～15mg/kg，分2次缓慢滴注。其他参见“利巴韦林（口服制剂）”。
33.抗艾滋病用药
是指国家免费治疗艾滋病的药品。