第三节 抗肾上腺素药及β2肾上腺素受体激动药 (2)
14.治疗慢性肾功能不全治疗方法：取酚妥拉明20mg，加入10%葡萄糖注射液300ml中静脉滴注，1/d，15d为1个疗程。治疗效果：采用本药治疗7d左右，其中有7例24h尿量达1.5L，全身水肿逐渐减轻。8例血压由20/14kPa降至17/7kPa以下。用药10d后，有9例血尿素氮由≥30mmol/L降至15mmol/L以下；另有3例合并心衰者分别在第9日、15日内得到了纠正。作者认为，肾功能不全的治疗包括药物、腹膜透析、控制饮食和休息等。在药物治疗方面采用抗感染、激素、利尿、降压以及纠正水、电解质及酸碱平衡失调等常规方法。而应用酚妥拉明治疗本病，具有独特的效果。[张建玉，蔡晓玲.肾病治疗中的非常规用药.中国医院药学杂志，1996，16（9）：402]
15.治疗胆道蛔虫病胆道蛔虫病是内科最常见的急腹症之一。传统使用抗胆碱药解痉止痛，但都不能收到理想的止痛效果[戴春华.老药新用治疗胆道蛔虫症.中国医院药学杂志，1994，14（6）：260]。蒋林生应用酚妥拉明治疗40例胆绞痛患者，其中胆道蛔虫病27例。全部病例于用后15～30min绞痛开始减轻，1～3h绞痛中止。40例中半数曾反复使用山莨菪碱和维生素K3，2例使用哌替啶，均24h以上无效，但用药后迅速消除了绞痛。方法：酚妥拉明加入10%葡萄糖注射液中，按0.5mg/min速度静脉滴注。24h总量为100～200mg，必要时可用到200mg。24h总量超过180mg或每分钟剂量超过0.5mg者，有10例出现心悸，但可以耐受。20例收缩压下降1.3～2.7kPa，舒张压下降2.7kPa，无需处理。本品有调节消化道平滑肌和括约肌舒缩异常，因而可迅速缓解胆绞痛。
16.治疗阳萎酚妥拉明为α受体阻滞药，主要用于治疗心血管疾病。近年来其临床用途日趋拓宽。据报道，有人用酚妥拉明治疗顽固性阳萎患者98例，经用药3～10次后，其中治愈者70例，显效者10例，有效者13例，无效者5例。总有效率为95%。在应用酚妥拉明治疗阳萎中，亦未见不良反应发生。
17.治疗小儿肺炎有人采用酚妥拉明辅助治疗起病急、进展快、喘憋明显的重症肺炎具有显著疗效。剂量一般0.5～1mg/kg，加入5%或10%葡萄糖注射液50～100ml中静脉滴注，2/d，与半量间经胺合用效果更好。[张立木，刘玉洁，常培兰.小儿肺炎的辅助治疗药物.中国医院药学杂志，2000，20（8）：491]
18.治疗产后尿潴留86例产妇分娩发生尿潴留患者随机分为两组。治疗组43例，给予酚妥拉明10mg，肌内注射；对照组43例，给予溴新斯的明1mg，肌内注射，观察15～60min排尿情况。结果：治疗组用药后15min排尿24例，30min排尿10例，60min排尿5例，＞60min排尿4例（无效）；对照组15min排尿6例，30min排尿16例，60min排尿14例，＞60min 7例。两组比较有显著性差异。酚妥拉明通过作用于α受体，改善了微循环，减轻黏膜水肿，帮助膀胱肌恢复张力，促使排尿反射形成，解除尿道括约肌的痉挛而引起排尿。[张利芳.芬妥拉明治疗产后尿潴留43例疗效观察.临床医学，2001，21（7）：54]
19.治疗突发性眩晕有人用酚妥拉明10mg加10％葡萄糖500ml静脉滴注，每分钟50～60滴。结果：100例中，一次性治愈98例。用药多在20～30min眩晕明显减轻，2h后症状完全缓解。（陈冠容.老药新用.第3版.北京：人民卫生出版社，2004：83）
丙 卡 特 罗
【别名】普鲁卡地鲁、美喘清。
【药理】丙卡特罗是选择性β2受体激动药，对支气管扩张作用强而持久，有较好的抗过敏作用，不但可以抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应性增高。本品还可促进呼吸道纤毛运动。临床上主要用于防治支气管哮喘，喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病所致的喘息症状等。
【制剂】片剂；每片25μg，50μg。
【注意】
1.高血压病、心脏病、甲状腺功能亢进和糖尿病患者慎用。
2.孕妇忌用。
3.服用本品，偶见有头痛、眩晕、口渴、耳鸣、恶心、胃不适、心悸、心律失常、面部潮红、精神疲倦和皮疹等不良反应。
【临床新用途】治疗急性上呼吸道感染有人应用丙卡特罗治疗急性上呼吸道感染，亦获显著效果，总有效率达98%。疗效明显优于常规治疗的对照组。用法：内服丙卡特罗每次50μg，2/d。若有不良反应，可改为每次25μg，2/d。疗程为6d。作者认为，丙卡特罗治疗急性上呼吸道感染有效，可能与本品具有抗过敏及止咳等作用有关。据观察，本品对慢性支气管炎者同样有效。
沙 丁 胺 醇
【别名】舒喘灵、索布氨、阿布叔醇、嗽必妥、抑丁氨醇、羟甲叔丁肾上腺素。
【药理】沙丁胺醇是一种选择性β2受体兴奋药，有较好的支气管扩张作用。可抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质，亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。本品因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故内服本品有效，且作用持续时间较长。本品临床上主要用于防治支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。
【制剂】片（胶囊）剂：每片（胶囊）2mg。气雾剂：溶液型：每瓶14g。混悬型：每瓶14g。粉雾剂胶囊：每粒0.2mg，0.4mg。注射液：0.4mg/2ml。
【注意】
1.凡高血压、心血管功能不全以及甲状腺功能亢进患者宜慎用。
2.β受体阻滞药如普萘洛尔能拮抗沙丁胺醇的支气管扩张作用，故不宜合用。
3.长期应用本品可产生耐受性，不但降低效果，且可使哮喘加重。
4.使用本品时，少部分人可有头晕、心悸、头痛、恶心、手指震颤等不良反应。剂量过大时，可见心动过速和血压出现波动。一般减量后即可恢复正常，严重时宜停药。
【临床新用途】
1.治疗小儿百日咳有人用沙丁胺醇治疗小儿百日咳患者，可使痉咳减少，总有效率达100%，明显优于用红霉素、氨苄西林治疗的对照组。方法：内服沙丁胺醇，0.5mg/(kg·d)，4/d，口服。疗程为6～10d。作者认为，百日咳之痉咳与β2受体被阻滞有关。沙丁胺醇可激动β2受体，故用之效果明显。
2.治疗心率缓慢的难治性心衰采用沙丁胺醇治疗心率缓慢的难治性心衰患者，可增快心率，心功能改善，使心衰症状好转。用法：内服沙丁胺醇，每次2.4mg，3/d；卡托普利每次6.25mg，口服，2/d。根据临床反应，可逐步增至沙丁胺醇每次4.8mg，3/d，口服；卡托普利每次25mg，3/d，口服。开始治疗前，先予卡托普利6.25mg口服，若无不良反应，才开始正式治疗。在治疗中可出现头晕、恶心、呕吐等不良反应，但多可在治疗过程中逐渐的消失。
3.预防早产据报道，单家治应用沙丁胺醇后，可延长妊娠时间，防止早产。方法：①妊娠期手术者：沙丁胺醇每次4.8mg，手术前30min口服，如手术超过6h，于首次服用6h再服本品4.8mg；②高危妊娠：沙丁胺醇每次2.4mg，6h 1次，从妊娠28～30周起服用，直至妊娠37周止。本品对于胎儿臀位倒转术和多胎妊娠、前置胎盘、妊娠高血压综合征及妊娠合并子宫畸形或发育不良等高危妊娠者，为预防早产均可应用。对于心脏有器质性病变者和糖尿病患者，禁用本品。
特 布 他 林
【别名】间羟叔丁肾上腺素、间羟舒喘灵、间羟舒喘宁、间羟漱必妥、叔丁喘宁、喘康速。
【药理】特布他林是选择性β2受体激动药，可扩张支气管，其支气管扩张作用与沙丁胺醇相近。临床上主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿及其他疾病引起的支气管痉挛。
【制剂】片剂：每片2.5mg，5mg。注射液：每支1mg（1ml）。气雾剂：每瓶50mg（200喷），100mg(400喷)。
【注意】
1.甲状腺功能亢进者、高血压病、冠心病患者宜慎用本品。
2.应用本品后，少数病例可出现头痛、心悸、胃肠障碍及手指震颤等不良反应。
【临床新用途】治疗百日咳据报道，有人用特布他林治疗百日咳患者，效果显著，基本治愈率为84%。疗效明显优于对照组。用法：内服特布他林，0.15mg/(kg·d)，分3次温开水送服，7d为1个疗程。作者认为，百日咳患儿有β2受体功能低下。特布他林可激动β2受体，并有抗过敏等作用，从而使痉挛性咳嗽逐渐减少而获得痊愈。第3章循环系统用药