第三节 抗心律失常药 (1)
盐酸普萘洛尔
【别名】萘心安、心得安。
【药理】
1.阻断β受体普萘洛尔能与β受体结合，阻断儿茶酚胺类物质对心脏β受体的兴奋作用，可使窦房结自律性降低，传导速度减慢，不应期延长，因此可使心率减慢，心肌收缩力减弱。
2.奎尼丁梯作用普萘洛尔亦能延缓心肌细胞膜对Na+，K+的通透性，减慢舒张期除极速度，降低异位节律点的自律性，亦可使单向传导阻滞转为双向传导阻滞而消除折返运动。适用于各种原因引起的心律失常，对室上性和室性心动过速都有效，对交感神经过度兴奋或儿茶酚胺物质过多引起的窦性心动过速效果最好。对室上性心动过速也有效。在心房颤动和心房扑动时，与强心苷合用，对于减慢心室率，亦有良好效果。对各种室性心律失常也有效。但因有抑制传导作用，故对传导阻滞的患者禁用。此外也适用于心绞痛和高血压患者。
【制剂】片剂：每片10mg。注射液：每支5mg(5ml)。
【注意】
1.凡哮喘及过敏性鼻炎者忌用。
2.对已洋地黄化而心脏高度扩大，心率又较不平稳的患者忌用。
3.本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用。长期应用本品时不可突然停药。
【临床新用途】
1.治疗再生障碍性贫血有人应用普萘洛尔治疗再生障碍性贫血患者，可使血红蛋白、白细胞、血小板有不同程度的上升，总有效率为70%。用法：内服普萘洛尔，每次10mg，3/d，逐渐增至每次50mg，3/d，疗程为2～6个月，个别达15个月。另有人用普萘洛尔治疗慢性再生障碍性贫血32例，有效率为93.3%。[欧英贤，达万明，徐淑芳，等，PSL联合治疗慢性再生障碍性贫血疗效分析.中华血液学杂志，1994，15（4）：194]
2.治疗下肢不宁综合征采用普萘洛尔治疗下肢不宁综合征患者，一般服药7d见效，治愈率为82%，总有效率为100%。用法：口服普萘洛尔，每次10mg，2/d，3d后用至每次10mg，3/d，症状缓解后改为每次10mg，每晚1次。连续治疗7～24d。
3.治疗药源性静坐不能症口服普萘洛尔，15～40mg/d，分2次服。一般服药1～3d内症状缓解，有效率达96%。
4.治疗偏头痛据报道，张秀玲应用普萘洛尔治疗偏头痛48例，效果显著。用法：普萘洛尔，每次20mg，2／d；每4～5日增加20mg，直至80～120mg／d，疗程为8周；每2周观察疗效1次。病情控制后逐渐减量至停药。减量过程为10～14d。结果所有病例均按规定完成疗程。痊愈30例，显效10例，有效5例，无效3例，总有效率为93.7％。20例随访6个月，其中17例停药6个月未再复发，3例停药1个月内复发。作者认为，普萘洛尔价格便宜，患者易接受，起效快，是目前较为理想的防治偏头痛药物，与阿司匹林联合应用效果更佳。[张秀玲.普萘洛尔防治偏头痛48例疗效观察.医学文选，2003，22（1）：69]
5.治疗小儿病毒性心肌炎治疗组18例，用普萘洛尔0.5～1mg/(kg·d），分2～3次口服，同时加以常规治疗。对照组10例，仅给予以上常规治疗。结果：治疗组总有效率为88.9％，对照组总有效率为30％（P＜0.01）。提示普萘洛尔对小儿病毒性心肌炎并发的频繁深吸气具有满意疗效。作者建议从小剂量开始，开始的头1个月要密切观察心率，必要时复查心电图，停药时要逐渐减量。[黄福文.普萘洛尔治疗小儿病毒性心肌炎疗效分析.广西医科大学学报，2002，19（3）：438]
盐酸利多卡因
【别名】赛罗卡因、昔罗卡因。
【药理】本品局部作用比普鲁卡因强，维持麻醉时间较之长1倍，毒性也相应加大。穿透性、扩散性强，主要用于阻滞麻醉及硬膜外麻醉。尚具有抗心律失常等作用。
【制剂】注射液：每支0.1g(5ml)，0.4g(20ml)。
【注意】
1.本品禁用于二度、三度房室传导阻滞。
2.对于本品过敏者、有癫大发作者、肝功能严重不全者以及休克患者忌用。
3.心、肝功能不全者，应适当减量。
【临床新用途】
1.治疗耳鸣有人用利多卡因治疗耳鸣患者，其治疗结果，使耳鸣消失或减轻，有效率为89%。利多卡因有抑制听路神经元异常兴奋性作用或对中枢麻醉的结果。方法：利多卡因1～3mg/kg体重，稀释后于夜间安静状态下静脉滴注，速度20mg/min，5次为1个疗程，疗程间隔2d。马有光用利多卡因治疗耳鸣50例，效果显著。两组各50例。治疗组耳穴：听会、耳门、听宫。患侧听会用6.5号针头，抽取利多卡因3ml，直刺0.6～1.2寸，穴位注射后，稍退针头，分别透刺余两穴，均每穴0.5ml。患双侧，分先后两侧穴位注射，同上法。1/d，5次为1个疗程，疗程间隔5d。停用其他疗法。对照组用烟酸50mg，维生素B1及维生素B6各10mg，谷维素20mg，三磷腺苷40mg，磁朱丸15g，3/d，口服。20d为1个疗程。结果：两组分别显效（症状消失）25例（为治疗组）；有效18，22例；无效7，28例；总有效率为86%，44%。治疗组疗效明显优于对照组（P<0.01）。[马有光，利多卡因穴位注射治疗耳鸣的疗效观察.中国中西医结合耳鼻咽喉科杂志，2000，8（4）：180]
2.治疗哮喘据国外医学杂志报道，利多卡因雾化吸入治疗哮喘，具有良好的疗效。方法：2%～10%利多卡因溶液，单次剂量为40～160mg，甚至5mg/kg，3～4d。雾化吸入无静脉给药的不良反应，仅有苦感、胃内容物反流，但不伴有恶心。雾化后因咽喉麻痹，故应禁食禁饮1h。另有人用利多卡因雾化吸入治疗重度儿童哮喘6例，经3～4个月治疗，5人完全停用口服激素。[颂经宇.利多卡因治疗哮喘临床应用.国外医学呼吸系统分册，2000，21（1）：9]
3.治疗前庭神经炎利多卡因能阻滞血管的交感神经的兴奋性，降低其对血管平滑肌的收缩作用，使副交感神经兴奋性相对增强，达到改善血液微循环的目的。它能改善内耳前庭神经周围血管供血，消除内淋巴回流障碍。方法：用利多卡因50～100mg静脉滴注，重者200～400mg加入5%葡萄糖静脉滴注，1/d，3d为1个疗程。[李春菊.利多卡因临床新用.中国医药报.2004.08.07（5）]
4.预防气管拔管时的心血管反应全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时，需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出。拔管时可出现类同于插管时的心血管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。利多卡因可预防此反应。用法：利多卡因1.5mg/kg静脉滴注。其机制与中枢抑制或对心脏的抑制有关。[李春菊.利多卡因临床新用.中国医药报.2004.08.07（5）]
5.用于胃镜插管检查将2%利多卡因含入口内，5min缓慢咽下，10min向行插管检查。与2%丁卡因喷雾法相比，利多卡因具有省时、简便、痛苦小的优点，且利多卡因具有镇静作用，可消除患者的紧张情绪，减少胃液分泌及肾蠕动。[李春菊.利多卡因临床新用.中国医药报.2004.08.07（5）]
6.治疗术后膀胱无抑制性收缩利多卡因能穿透黏膜阻滞周围神经的传导，制成胶浆于直肠给药，可阻滞逼尿肌神经传导而抑制逼尿肌的无抑制性收缩。用法：用维拉帕米40mg直肠给药，5min后，再直肠灌注2%利多卡因20ml，其显效率（71%）高于单纯维拉帕米组（38%）。[李春菊.利多卡因临床新用.中国医药报.2004.08.07（5）]
7.治疗盆腔淤血综合征治疗组78例，用活血化瘀消炎汤（三棱、莪术、蒲黄、苦参、炒黄芩、制香附、炒赤芍各10g，丹参、蒲公英各15g，皂角刺、牡丹皮各12g，败酱草20g）水煎取液100ml，加2%利多卡因5ml，药温38℃，保留****。7d为1个疗程。用2个疗程。对照组69例，用青霉素G钠针320万U，0.5%甲硝唑针10ml，静脉滴注，2/d，10d为1个疗程。结果：盆腔痛、白带异常，自主神经功能紊乱，经量少，两组分别显效43，19例；38，15例；41，12例；10，20例。前3项指标治疗后治疗组均优于对照组（P＜0.05)。[骆志炎.中药加利多卡因****治疗盆腔淤血综合征78例.浙江中西医结合杂志，2000，10（10）：608]