第18章 抗变态反应药 (2)
5.治疗腓肠肌痉挛10%葡萄糖酸钙注射液10ml，静脉注射，3/d，1周后肌内注射维生素D360万U，患者症状缓解。结果：应用钙剂治疗腓肠肌痉挛患者20例，经用本药后，其中5例1年未见复发；11例半年后复发，重复第2个疗程；4例3个月复发，重复1个疗程，1年内未见复发。[李桂英.钙剂治疗腓肠肌痉挛20例疗效观察.张家口医学院学报，1993，10（4）：78]
6.治疗高血压对57例无合并症临界及轻、中度高血压患者进行了为期14周，每日服钙剂1g的双盲、随机分组、安慰剂对照的临床实验观察。结果：服用14周后其收缩压及舒张压分别比试验前下降2.4kPa及1.4kPa（P＜0.01）。57例中，显著者22例，有效者5例，无效者17例。作者在实验中还发现，服钙2周后显效，此后维持至第8周后又有所下降，14周后达最低值。而对照组仅在原水平上波动。[周长钰，等.钙剂治疗高血压病的临床观察.中华心血管病杂志，1993，21（4）：246]
7.治疗肾囊肿据报道，陈书奎等应用葡萄糖酸钙囊内注射治疗肾囊肿患者，亦获满意效果。用法：在穿刺前30min，口服******5mg，个别精神紧张者可肌内注射哌替啶50mg。患者取侧卧位或坐位，沿B超导视方向推入0.25%普鲁卡因15ml刺入囊内抽尽囊液，换针管，用事先备好的10%葡萄糖酸钙注射液2.5ml注入囊内，观察疗效。3个月后可行第2次穿刺。结果：1次穿刺治愈者42例，2次穿刺治愈者6例，3次穿刺治愈者3例，穿刺后多有腰部胀痛，囊肿大者24h内出现镜下血尿，均在数日后自行消失。[陈书奎，等.葡萄糖酸钙囊内注射治疗肾囊肿.中华外科杂志，1993，31（5）：307]
8.治疗蹠筋膜炎采用钙剂治疗左脚蹠筋膜炎患者12例，效果显著。用法：口服葡萄糖酸钙片每次1g，3/d。一般服药3～14d后，症状消失。在随访1年的6例中，均有1～2次症状轻微复发，再服钙剂数日后，症状即可消失。[王金斗，等.钙剂治疗蹠筋膜炎12例临床观察.中原医刊，1992，19（4）：10]
9.抑制大肠癌危险人群直肠上皮增生据报道，曾患大肠癌者及其无症状的直系亲属结肠上皮细胞异常增殖。口服葡萄糖酸钙3个月能显著抑制结肠上皮增生[熊和民，颜太琼.钙剂的临床新用途.中国乡村医生杂志，1991（7）：19]。Rozenp对35例大肠癌高危险者用葡萄糖酸钙或碳酸钙（粉或片剂）、乳酸钙口服，相当于基本钙1.25～1.5g/d，分3次口服，连服3个月。结果发现口服钙剂可显著抑制直肠上皮增生，而且L1（标记细胞数与腺窝细胞总数之比）明显下降。美国康奈尔大学的专家亦指出含大量钙质的食品可防治结肠癌。他们给一些有结肠癌家族史者吃含丰富钙质的食品（日摄1250mg），二三个月后发现结肠内癌前期病变得到抑制。NewmarR等的研究表明，食物缺钙可引起结肠腔内游离脂肪酸和胆酸含量的增加，从而损害肠黏膜，促进上皮细胞增殖，促使结肠癌的发生。钙可中和这些酸并直接营养结肠黏膜，但钙对黏膜增生的作用方式迄今未定。
10.治疗各种痔疮出血钙剂用于临床已有悠久历史，过去主要用于治疗低钙血症、佝偻病、过敏性疾病、高血钾、高血镁、胃酸过多等病及癔症的暗示治疗。近年发现钙剂对其他一些疾病也有治疗价值。据报道，有人对23例痔疮出血（内痔、混合痔出血持续10d至2个月），用10%葡萄糖酸钙注射液20ml直肠内灌注，2/d。治疗结果：采用10%葡萄糖酸钙注射液治疗各种痔疮出血患者23例，其中3d内止血者18例，2周内全部获得止血。22例随访3个月以上未再出血。另有人用葡萄糖酸钙治疗痔出血患者61例，均获止血，一般3～10d即可止血。
阿 司 咪 唑
【别名】息斯敏、苄苯哌咪唑。
【药理】阿司咪唑为抗过敏药物之一。具有选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，且效果强而持久；无中枢镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。临床上主要用于治疗慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和其他过敏反应的症状。
【制剂】片剂：每片10mg。混悬液：60mg（30ml）。
【注意】
1.长期服用可增进食欲。
2.本品服用过量，可引起心律失常。
3.应用本品后，偶见眩晕、嗜睡、口干等不良反应。
【临床新用途】
1.治疗氯氮平引起的流涎采用阿司咪唑治疗氯氮平引起的流涎患者，可使流涎症状完全消失或明显减少，总有效率为92%。同时，在用阿司咪唑治疗期间，氯氮平剂量仍保持不变，停用阿司咪唑后再流涎者，再用仍然有效。方法：内服阿司咪唑，每次10mg，每晚1次。14d为1个疗程。
2.治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎有人应用阿司咪唑治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎患者，效果满意。服药后可使临床症状消失或明显减轻，肠黏膜病变基本恢复正常或减轻，总有效率为81%；而用水杨酸偶氮磺胺吡啶治疗的对照组总有效率为52%，差异显著。治疗方法：内服阿司咪唑，每次10mg，每晚1次，3周为1个疗程，疗程间间隔10d。应用阿司咪唑治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎取效，可能是本品拮抗组胺引起的肠道平滑肌痉挛、血管扩张和毛细血管通透性增加，从而能解痉、减轻或消除充血、水肿等反应有密切关系。
异丙嗪
【别名】非那根、抗胺荨、盐酸普鲁米近。
【药理】异丙嗪为吩噻嗪类抗组胺药，有明显的中枢安定作用；能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用；有降低体温，镇吐的功效。临床上主要用于治疗各种过敏症（如荨麻疹、哮喘病等）、孕期呕吐、乘舟等引起的眩晕等，也可在人工冬眠中应用。
【制剂】片剂：每片12.5mg，25mg。注射液：每支25mg（1ml），50mg（2ml）。
【注意】
1.本品因有刺激性，不宜皮下注射。
2.肝功能减退者慎用。
3.驾驶员、机械操作人员和运动员禁用。
【临床新用途】
1.用于口腔局部麻醉采用异丙嗪用于口腔局部麻醉，效果颇佳。一般注射后3～5min局部出现麻醉，维持40～90min，总有效率为97%，其中完全无痛者占61%，仅微痛者占27%。方法：取异丙嗪0.7～1.0ml（25mg/ml），用注射用水3ml混合后做传导阻滞麻醉。用异丙嗪口腔局部麻醉的作用机制，可能是本品对神经细胞膜Na+通透性有阻滞功效，从而阻止神经冲动发生和传递。
2.治疗婴幼儿腹泻在应用常规综合治疗（补液、纠酸、抗生素及对症处理）的基础上，使用异丙嗪与氯丙嗪治疗婴幼儿腹泻，效果显著。其中治愈率为91%，总有效率为98%。平均止泻时间及治愈时间，均明显较仅用综合治疗的对照组短。方法：取异丙嗪、氯丙嗪各1mg/（kg·d），肌内注射。
3.治疗顽固性久咳据报道，张佛仙采用异丙嗪治疗顽固性久咳患者，效果显著。治疗方法：在常规应用抗炎、镇咳药物，痰多者加祛痰药的同时，加用异丙嗪每次25mg，3/d。咳嗽剧烈者，口服异丙嗪早、中各25mg，晚50mg，嘱所有患者均全部戒烟。疗效：用异丙嗪治疗顽固性久咳患者（病程最短者半个月，最长者3个月）计98例，其中治愈者（咳嗽完全停止）62例，有效者（咳嗽症状明显减轻）28例，无效者（治疗前后未见变化）8例，总有效率为92%。作者认为，咳嗽是一种防御性动作，当呼吸道黏膜受到物理、化学、炎症、淤血及过敏等因素刺激时，分布在黏膜表层的迷走神经末梢被激惹，通过延髓咳嗽中枢，引起咳嗽动作。咳嗽久治不愈，是临床医师经常碰到的棘手问题。咳嗽久治不愈可能是一种恶性循环而造成的后果——即呼吸道黏膜受病原微生物侵袭后，引起炎症改变，导致咳嗽；反过来，咳嗽本身又可加重黏膜的炎症改变。异丙嗪可能由于其较强的中枢抑制作用，抑制呼吸中枢，并产生镇静作用，从而阻断上述恶性循环，使抗炎镇咳药发挥作用，患者尽快痊愈。[张佛仙.非那根佐治顽固性久咳98例.中国乡村医生杂志，2000，16（10）：28]
4.治疗神经性皮炎据报道，王湘林局部异丙嗪封闭治疗神经性皮炎患者17例，其中1次注射治愈16例，2次治愈1例，随访4个月至1年未见复发。用法：1%普鲁卡因5～20ml，加异丙嗪12.5～25mg，用时现配。皮肤消毒后，在皮损区一侧的边缘区进针，斜行刺入皮内，加压注射，使药液在皮内匐行扩散至整个皮损区。皮损面积大时可在两侧注射给药。
5.治疗寻常疣异丙嗪2ml，加1%普鲁卡因0.25ml，局部消毒后以5号针头于疣基底部交叉注射。根据疣大小而注入0.1～0.4ml，至疣变白为止。结果：治疗寻常疣251例，1次治愈244例，占97%。
6.治疗鼻息肉先行鼻腔消毒，用2%地卡因******棉球表面麻醉5min，用异丙嗪1ml（25mg）距息肉根部0.3cm处进针（勿刺穿），缓慢注入0.1～0.2ml，术后每日点滴呋麻合剂3～4次，连用3d，1周内勿挖鼻腔及用力擤鼻，一般8d内息肉可自行脱落，如2周仍未脱落可行第2次治疗。结果：100例中，经1次注射治愈83例，2次注射治愈7例。
7.治疗色素痣有人采用异丙嗪治疗色素痣患者56例，第1次治愈53例，第2次治愈3例。方法：先将色素痣局部消毒，用5号针头于病灶基底部注入异丙嗪（每支50mg）0.2～0.3ml至色素痣呈灰色为宜，一般注射1次后15～35d左右素痣可自行脱落，未脱落者可行第2次注射。
8.治疗迟发性运动障碍有人用异丙嗪治疗迟发性运动障碍8例，其中7例见效，仅1例服药半个月症状未见明显改善（病程超过3个月）。用法：异丙嗪每次25～50mg，口服，3/d，连用3～7d。[任志强.异丙嗪的临床新用途.中国药理学通报，1996，12（5）：455]
苯 海 拉 明
【别名】苯那君、可他敏。
【药理】苯海拉明为抗组胺药，能降低机体对组胺的反应，消除各种过敏症状，并有轻度的镇静及镇吐作用。临床上主要用于治疗荨麻疹，接触性皮炎、过敏性结膜炎、神经性皮炎、皮肤瘙痒症、晕动病、孕期呕吐等。
【制剂】片剂：每片25mg，50mg。针剂：每支20mg（1ml）。乳膏：每支20g。
【注意】
1.应用本品可引起头晕、嗜睡等不良反应，故驾驶员在工作时不宜使用。
2.本品较多见的不良反应为头痛、头晕、嗜睡、口干、恶心、身体倦乏，停药或减药后，即可自行消失。
【临床新用途】
1.治疗氯氮平引起的流涎据报道，有人应用苯海拉明治疗氯氮平引起的流涎患者，效果满意。用法：内服苯海拉明，每次25～50mg，1/d，温开水送服，连续服用2周。结果：用本药后可使流涎消失或减少，总有效率为85%。疗效与对照组比较有显著差异。作者认为，氯氮平引起流涎，可能是其激动M胆碱能受体所致，并有过敏机制参与。本药可阻滞组胺受体，又有阿托品样作用，阻滞M胆碱受体，从而起到治疗效果。在应用苯海拉明治疗时，可继续使用氯氮平。
2.治疗瘢痕疙瘩苯海拉明能去除肉芽组织中成肌纤维细胞的收缩性，故用于治疗瘢痕疙瘩，收到显著的效果。据报道，刘文阁等采用局部注射苯海拉明，每次20～40mg，每周2次，5周为1个疗程。结果：用苯海拉明治疗瘢痕疙瘩患者14例，有效率为80%。[刘文阁，马桂娥，蔡景龙，等.局部注射苯海拉明与曲安缩松对比治疗瘢痕疙瘩.中华皮肤科杂志，1997，30（3）：206]
3.局部麻醉据报道，张萍自1987年以来在皮肤科小手术中采用苯海拉明行局部麻醉，取得良好效果。用法：苯海拉明20～40mg病灶周围皮肤进针注入皮下，此时仅有短暂轻微刺痛，无其他明显皮肤刺激症状，个别用量达40mg时，术后数小时内有头晕、嗜睡等症状，局麻持续时间20～30min。特别适合普鲁卡因过敏或其他局部麻醉药不能采用时。局部麻醉80例，未见过敏反应。[张萍.苯海拉明局部麻醉效果的初步观察.中华皮肤科杂志，1992，25（4）：221]