【注意】本品有神经系统、胃肠道反应、肝肾损害和心脏毒性。
【制剂】片剂：200mg。胶囊：200mg。
阿糖胞苷
【别名】赛得萨。
【临床应用】通过抑制DNA多聚酶干扰DNA的合成。用于急性粒细胞白血病及消化道肿瘤。静注，每次1～2mg/kg，1次/d，连用10～14d为1个疗程。静滴，每日5～7.5mg/kg，点滴8～12h，连用4～5d。皮下注射，多用于维持治疗，每次1～3mg/kg，每周1～2次；也可使用大剂量1～3g/m2，每12h给药1次，用3～5d。
【注意】不良反应有发热、脱发、皮疹、肝功能损害，胃肠道反应及骨髓抑制。与地高辛、两性霉素B合用可使本品作用下降。妊娠妇女慎用；哺乳期妇女禁用。与肝素、胰岛素、MTX、5FU、青霉素及甲泼尼龙有配伍禁忌。
【制剂】注射剂：50mg；100mg；500mg；1g。
吉西他滨
【别名】健择。
【临床应用】本品可抑制DNA的合成，属细胞周期特异性药物。主要用于非小细胞肺癌。静滴，1000mg/m2，滴注30min，1次/周，连续3周，休息1周，每4周重复1次。
【注意】有骨髓抑制作用，约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。约20%的患者有类似于流感的表现；其他可见周围性水肿、脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘。滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物毒性。
【制剂】注射剂：200mg；1g。
卡培他滨
【别名】希罗达。
【临床应用】本品在体内转化为5氟尿嘧啶而发挥作用。用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。口服，每日2.5g/m2，连用2周，休息1周，每日剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。
【注意】不良反应有可逆性胃肠道反应、手足综合征、头痛、味觉障碍、眩晕、失眠、厌食及脱水等。应根据具体情况调整剂量，一旦减量，以后不能再增加剂量，对氟嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用。
【制剂】片剂：500mg。
培美曲塞
【别名】力比泰。
【临床应用】培美曲塞是一种多靶点抗叶酸代谢的抗肿瘤药物，它通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代谢过程而发挥作用。用于恶性胸膜间皮瘤及非小细胞肺癌二线治疗（我国尚未批准）。仅可静脉滴注，与顺铂联用，推荐剂量为500mg/m2，第1日，滴注超过10min，21d为1个周期。顺铂推荐剂量为75mg/m2，在ALIMTA滴注结束后30min开始滴注，时间超过2h。
【注意】不良反应主要为骨髓抑制，表现为中性粒细胞、血小板减少症和贫血；还有AST，ALT和GGT升高，发热、感染、口腔炎、咽炎、皮疹、脱皮等。对妊娠期妇女可影响胎儿。接受培美曲塞治疗的患者应同时应用叶酸和维生素B12，可减少治疗相关的血液学毒性和胃肠道毒性。肌酐清除率<45ml/min的患者不建议使用本品。
【制剂】注射用培美曲塞：500mg。
羟基脲
【别名】羟脲。
【临床应用】本品为核苷酸还原酶抑制剂，选择性阻止DNA合成，杀伤S期细胞。主要用于高白细胞白血病和慢性粒细胞白血病的紧急治疗。口服，0.5g/次，1～1.5g/d；或每次60～80mg/kg，2次/周。一般给药6～7周。
【注意】主要不良反应为骨髓抑制和胃肠道反应。偶有中枢神经系统症状和脱发。孕妇禁用。
【制剂】片剂：500mg。
放线菌素D
【别名】更生霉素。
【临床应用】本品为细胞周期非特异性药，能抑制RNA的合成，作用于mRNA，干扰细胞的转录过程。用于肾母细胞瘤（Wilms瘤）、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤及霍奇金病，与放疗并用可提高肿瘤对放疗的敏感性。静注或静滴，0.2～0.4mg/次，每日或隔日1次，1个疗程总量4～6mg，2个疗程间隔2周。
【注意】主要不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应。孕妇禁用、有水痘病史者忌用。
【制剂】注射剂：0.2mg。
丝裂霉素
【别名】自力霉素。
【临床应用】本品可使DNA解聚，同时阻断DNA的复制；高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用；用于消化系统肿瘤，对其他多种实体肿瘤也有效。静注，间歇用药法，4～6mg/次，每周1～2次，1个疗程总量40～60mg；连日用药法，2mg/次，1次/d；大量间歇用法，10～30mg/次，1～3周1次。动脉、腔内注射，2～10mg/次，5～7d1次，4～6次为1个疗程。膀胱灌注，每日或隔日1次注入膀胱4～10mg预防膀胱肿瘤复发；每日1次注入膀胱10～40mg治疗膀胱肿瘤。
【注意】本品对肾脏、肺有毒性作用。与阿霉素同时应用可增加心脏毒性。水痘或带状疱疹患者禁用；用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗；孕妇及哺乳期妇女禁用。
【制剂】注射剂：2mg；10mg。
平阳霉素
【别名】平阳星。
【临床应用】本品药理作用及适应证同博来霉素。肌肉、静脉、肿瘤内注射或动脉插管给药，8mg/次，隔日1次，1个疗程总量240mg。
【注意】不良反应有发热、胃肠道反应、皮肤反应脱发、肢端麻痛、口腔炎等。其他注意事项同博来霉素。
【制剂】粉针剂：8mg。
博来霉素
【别名】争光霉素。
【临床应用】本品可直接作用于DNA，使肿瘤细胞死亡。用于头颈部鳞癌、淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、子宫颈癌等。肌注或静注，15～30mg/次，1～2次/周，1个疗程总量200～300mg。
【注意】不良反应有骨髓抑制、肺毒性、可出现心电图改变、心包炎症状；可引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大；偶见过敏性休克；用药期间应注意检查肺部，如出现肺炎样变应停药。发热患者及白细胞低于2.5×109/L者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【制剂】注射剂：15mg。
柔红霉素
【别名】柔毛霉素，红比霉素，正定霉素。
【临床应用】本品可抑制RNA和DNA的合成，选择性地作用于嘌呤核苷。主要治疗急性粒细胞及急性淋巴细胞白血病。静滴：30～60mg/m2，1h内滴完，1次/周，也可1次/d，连用3d。
【注意】不良反应有骨髓抑制、肝肾损伤、心脏毒性、脱发、倦怠、头痛、眩晕等精神症状等，漏出血管外可导致局部组织坏死。有严重心脏病或心脏病病史者、严重感染患者、骨髓抑制患者及孕妇禁用。
【制剂】注射剂：20mg。
多柔比星
【别名】阿霉素。
【临床应用】本品既可抑制DNA的合成又抑制RNA的合成，为一细胞周期非特异性药物。用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种其他实体肿瘤。静注，40～60mg/m2，每3周1次；或20～30mg/m2，1次/周，总量不宜超过450mg/m2。
【注意】骨髓抑制为其主要不良反应；部分患者可引起心脏毒性，轻者表现为室上性心动过速、室性期外收缩及STT改变，重者可出现心肌炎而发生心力衰竭、白细胞和血小板减少；以及恶心、呕吐、口腔炎、脱发等。用药后尿可呈红色。周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl患者，明显感染或发热、电解质或酸碱平衡失调患者，水痘或带状疱疹患者，孕妇及哺乳期妇女禁用。
【制剂】注射剂：10mg。
表柔比星
【别名】法玛新，表阿霉素。
【临床应用】本品为阿霉素的同分异构体，药理作用同阿霉素。用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、白血病、软组织肉瘤和胃癌，也可用于卵巢癌、肺癌、恶性黑色素瘤等的治疗。静注，60～120mg/m2，每3周1次；总量800～1000mg。
【注意】不良反应有骨髓抑制、心脏毒性、脱发。与多柔比星相同，但一般较轻。
【制剂】注射剂：10mg。
吡柔比星
【别名】吡喃阿霉素。
【临床应用】本品为蒽环类抗肿瘤药，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，导致肿瘤细胞死亡。对耐阿霉素肿瘤细胞也有效。1法：40～60mg/次，3～4周1次，反复应用；2法：30～40mg/次，连用2次，3～4周重复；3法：20～40mg/次，隔周1次，3～4周为1个疗程；4法：10～20mg/次，连用3～5d，3～4周为1个疗程；5法：10～30mg/次，连用5d，停药至骨髓恢复再反复应用。头颈部癌为3法或4法；乳腺癌、胃癌为1法或3法；卵巢癌、子宫癌为1法；尿路上皮癌为2法；急性白血病为5法；淋巴瘤为1法或4法。
【注意】不良反应有骨髓抑制、心脏毒性、胃肠道反应、肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等。严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
【制剂】注射剂：10mg。
阿柔比星
【别名】安乐霉素。
【临床应用】本品为蒽环类抗生素，可抑制RNA和DNA的合成。用于急性白血病。静注，20mg/次，1次/d，共10～15d。用于淋巴瘤及其他实体瘤（如胃癌、肺癌、乳癌和卵巢癌等），40～50mg/次，2次/周；或20mg/次，1次/d，共7d，隔1周后再给药。
【注意】不良反应有心脏毒性、白细胞减少、血小板减少、恶心、呕吐、厌食、口腔炎、腹泻、转氨酶升高、蛋白尿、皮疹、脱发、色素沉着、头痛、发热等。心脏毒性常见，必要时停药。
【制剂】注射剂：20mg。
伊达比星
【别名】善唯达。
【临床应用】本品为蒽环类抗生素，有抗有丝分裂和细胞毒作用。用于急性非淋巴细胞白血病。静注，12mg/（m2·d），疗程为3d，与阿糖胞苷联合使用；单独或联合用药，8mg/（m2·d），疗程为5d。用于急性淋巴白血病，12mg/（m2·d），疗程为3d。
【注意】不良反应有骨髓抑制、心脏毒性、胃肠道反应、可逆性脱发、皮疹等。使用本药1～2天后尿液呈现红色。
【制剂】粉针剂：5mg；10mg。
长春碱
【别名】长春花碱。
【临床应用】用于淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤；也用于肺癌、乳腺癌、卵巢癌及单核细胞白血病。静注或静滴：成人10mg/次，最大量不超过18.5mg/m2；儿童剂量10mg/m2，最大量不超过12.5mg/m2；1次/周。1个疗程总量60～80mg。
【注意】不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、神经毒性、皮疹、出血性膀胱炎及精子减少等。肝功能不全者应减量慎用。禁用于鞘内注射，否则可致死亡。白细胞减少或细菌感染、痛风病史、骨髓抑制者禁用。
【制剂】注射剂：10mg。
长春新碱
【别名】醛基长春碱。
【临床应用】本品可以抑制微管蛋白的聚合、干扰蛋白代谢、抑制RNA多聚酶的活力，还可抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞内的运转。用于白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及乳腺癌；也可用于睾丸肿瘤、卵巢瘤、消化道肿瘤及恶性黑色素瘤等。静注或静滴，1～2mg/次。
【注意】周围神经系统毒性较大。注射时不可将药液漏出，以免引起组织坏死。用药期间要严密监测血象。
【制剂】注射剂：1mg。
长春地辛
【别名】西艾克。
【临床应用】本品为细胞周期特异性药物，主要抑制增殖细胞纺锤体的形成，致使细胞死亡。用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌等。静注或静滴，3mg/m2，1次/周，4～6周为1个疗程。
【注意】不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、神经毒性、静脉炎等。神经毒性反应介于长春碱与长春新碱之间。禁用于骨髓增生低下及严重感染的患者。
【制剂】粉针剂：1mg；4mg。
长春瑞滨
【别名】去甲长春花碱，诺威本，民诺宾，盖诺。
【临床应用】长春瑞滨（NVB）主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料，单药应用有效率为14%～33%。与顺铂联合应用有效率为：36%～52%。NVB对乳腺癌也有较好的疗效，有效率在35%～52%之间。与多柔比星联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌也有相当疗效。给药方法一般为：25～30mg/m2，静脉滴注，1次/周，连用2次为1个疗程。
【注意】骨髓抑制较明显，主要是白细胞减少，多在7d内恢复。血小板减少和贫血不足2%。神经毒性主要表现为腱反射减低及便秘，个别患者可有肠麻痹，多为卵巢病患者既往做过腹腔手术或肝功能不佳且与顺铂并用的患者。2%～6%的患者有指（趾）麻木，但发生率远低于VCR和VDS。出现恶心、呕吐和脱发的也较少。此药对静脉有刺激性，应避免漏于血管外，注药完毕后应再给100～250ml生理盐水冲洗静脉。
【制剂】注射剂：10mg；50mg。
依托泊苷
【别名】拉司太特，威克，足叶乙甙（VP16）。
【临床应用】本品为鬼臼脂的半合成衍生物，对S及G2期有较大的杀伤作用，可通过其代谢作用于DNA。主要用于小细胞肺癌、淋巴瘤、难治性睾丸肿瘤、急性粒细胞白血病。口服，每日100～200mg/m2，空腹口服1～5d；或每日200mg/m2，于第1、3、5d服用；或50mg/m2，第1～21日口服，3～4周为1个疗程。静注或静滴，每次60～100mg/m2，每日或隔日1次，连续5d，每3～4周重复1次。
【注意】可出现心电图改变、肝功能异常、间质性肺炎、BUN上升、肌酸内酰胺上升、皮疹及发热等不良反应。本品在5%葡萄糖液中不稳定，应用生理盐水稀释。血清蛋白低下患者发生毒性反应的可能性增大。用药期间停止哺乳。严重骨髓抑制患者禁用。
【制剂】胶囊：25mg；50mg。注射剂：100mg。
替尼泊苷
【别名】卫萌26。
【临床应用】为鬼臼毒素的半合成衍生物，是周期特异性细胞毒药物，通过阻断细胞的有丝分裂而起作用。用于淋巴瘤、白血病及颅内肿瘤（如胶质母细胞癌、星型细胞瘤、神经母细胞瘤等）。单药治疗，每个疗程总剂量300mg/m2，3～5d内给予，每3周为1个疗程。与其他药物联合治疗时，剂量应适当减少。
【注意】本品主要不良反应为骨髓抑制，表现为血小板减少，而白细胞下降则较轻；常见不良反应还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。肝、肾功能损害患者，孕妇及哺乳期妇女慎用。
【制剂】注射剂：5ml∶50mg。
高三尖杉酯碱
【别名】哈林通碱。
【临床应用】本品为细胞周期非特异性药，能抑制真核细胞蛋白质合成，对G1和G2期的作用最强。主要用于急性粒细胞白血病；也用于急性单核细胞性白血病及淋巴瘤；对真性红细胞增多症、慢性粒细胞性白血病及早幼粒细胞性白血病等也有效。静滴，1～4mg/d，4～6d为1个疗程，间歇1～2周后可再用。肌注，1～2mg/d，加于2%苯甲醛溶液2ml中注射，4～6d为1个疗程，间歇1～2周后可再用。
【注意】不良反应有骨髓抑制、心脏毒性、神经毒性、低血压、厌食、恶心、呕吐等。肝、肾功能不全者慎用。
【制剂】注射剂：1mg。
喜树碱
【别名】CPT，Camptothecin。