【临床应用】本品系1996年从我国珙桐科落叶植物喜树（Camptothecaacuminato）的种子或根皮中提取的一种生物碱。主要对胃癌、肝癌、结肠癌、绒毛膜上皮癌、肺癌、急慢性粒细胞白血病等有一定疗效，但缓解期短。静脉注射，成人每次10mg，以生理盐水20mL溶解，1次/d；或20mg以生理盐水20mL溶解，隔日1次，一般以140～200mg为1个疗程；混悬液：2次/周，5mg/次，以生理盐水稀释后静注。肌注，成人5mg/次，1～2次/天，140～200mg为1个疗程。动脉注射，头颈部肿瘤或肝癌，可通过动脉插管每日或隔日注射10mg，用前先用生理盐水20mL溶解。肿瘤内注射，5～10mg直接注射于肿瘤结节内，每日或隔日1次。胸腹腔内注射，尽量抽出积液后注入本品20～30mg（先用生理盐水20mL溶解），1次/周。膀胱灌注，30～40mg直接灌注于膀胱内（先用生理盐水50mL溶解），2次/周。口服给药，5mg/次，2次/d。一般作维持治疗。
【注意】本品不可用葡萄糖液及酸性药物溶液稀释，应以生理盐水稀释。稀释后立即注射，不宜久置。主要不良反应有：血尿、尿频、尿急、恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。孕妇、肾功能不全或泌尿系感染者不宜使用。
【制剂】注射剂：2mL：5mg。片剂：5mg。
羟喜树碱
【别名】羟基喜树碱。
【临床应用】本品为DNA合成抑制剂，主要作用于DNA合成期（即S期）。用于肝癌、大肠癌、肺癌和白血病。静注，5～10mg/次，每周2～3次，1个疗程60～120mg。
【注意】不良反应有恶心、食欲减退、白细胞下降，少数患者有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状。
【制剂】注射剂：5mg。
伊立替康
【别名】开普拓。
【临床应用】本品为喜树碱的半合成衍生物，能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。用于成人转移性大肠癌，作为经含5-FU化疗方案治疗失败患者的二线药物。静滴，350mg/（m2·次），滴注，30～90min，每3周1次。根据患者具体情况可适当减量。
【注意】妊娠者、慢性肠炎、肠梗阻、胆红素超过正常值上限1.5倍及严重中性粒细胞减少的患者禁用；不良反应有肝功能损害、骨髓严重抑制、急性胆碱能综合征、可引起肺炎、蛋白尿或血尿等。
【制剂】注射剂：40mg；100mg。
拓扑替康
【别名】托泊替康，和美新，喜典。
【临床应用】本品为半合成喜树碱衍生物。用于一线化疗或二线化疗失败的转移性卵巢癌患者；对化疗敏感，一线化疗失败的小细胞肺癌患者。静滴，1.25mg/（m2·次），1次/d，连续用药5d，21d为1个疗程。
【注意】肝功能不全、老年患者一般无需调整剂量；肾功能不全者要减量应用。治疗中出现中性粒细胞减少的患者，在其后的治疗中，剂量减少至每日0.25mg/m2。严重骨髓抑制、严重中性粒细胞减少、妊娠及哺乳期妇女禁用。
【制剂】注射剂：4mg。
紫杉醇
【别名】安素泰，泰素，特素，紫素。
【临床应用】本品为抗微管类抗肿瘤药；可破坏微管系统的动态平衡，使有丝分裂停止，从而抑制细胞复制。用于常规治疗失败的转移性卵巢癌、转移性乳腺癌和肺癌。静滴，175mg/（m2·次），可每3周重复1次。
【注意】每1疗程前患者需预防用药：地塞米松、苯海拉明（或异丙嗪）、西咪替丁（或雷尼替丁）；出现周围神经病变应减量。不良反应有过敏反应、骨髓抑制、心血管毒性、肝脏毒性等。用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者、严重骨髓抑制者及孕妇禁用。
【制剂】注射剂：30mg；150mg。
多西他赛
【别名】泰素帝。
【临床应用】抗微管类抗肿瘤药。用于卵巢癌。静滴：135mg/（m2·次）或175mg/m2，每3周1次。用于乳腺癌，175mg/（m2·次），每3周1次。用于非小细胞肺癌，每次175～200mg/m2，每3周1次。也可用于乳腺癌淋巴结阳性患者的辅助治疗。
【注意】不良反应有骨髓抑制、过敏反应、体液潴留、神经毒性、转氨胸升高。对多西他赛或吐温～80有严重过敏史的患者；白细胞数目小于1500个/mm3的患者；肝功能有严重损害的患者禁用。浓度必须在稀释至300～1200μg/ml时才能输注。
【制剂】注射剂：20mg；80mg。
他莫昔芬
【别名】昔芬。
【临床应用】本品可与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体，从而抑制肿瘤生长。用于乳腺癌，雌激素受体阳性者效果更好。口服，1～2片/次，2次/d。
【注意】不良反应有食欲不振、月经失调、阴道出血、皮疹，脱发等。有眼底疾病者禁用。
【制剂】片剂：10mg。
依西美坦
【别名】依斯坦。
【临床应用】用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。1次1片（25mg），日1次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。
【注意】主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、水肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。对本品或本品内赋形剂过敏的患者、儿童、孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
制剂】片剂：25mg。
福美坦
【别名】兰他隆。
【临床应用】本品可选择性抑制芳香化酶，阻断由雄激素向雌激素转化的生物过程，抑制乳腺癌的生长。用于自然或人工绝经的乳腺癌患者，包括其他内分泌治疗无效的。深部肌注，250mg/次，每2周1次。
【注意】常见皮肤发痒、疼痛、刺激、无痛或痛性肿块。偶见皮肤潮红、热感、恶心、呕吐。绝经前妇女、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【制剂】注射剂：250mg。
氨鲁米特
【别名】氨基导眠能。
【临床应用】本品可阻断雄激素的生物合成，同时抑制雄激素芳香化作用。主要用于绝经后晚期乳腺癌，雌激素受体阳性效果更好；对乳腺癌骨转移有效；也可用于皮质醇增多症的治疗。口服，250mg/次，2次/d，1～2周后可增至3～4次/d，但最大量不超过1000mg/d；8周后改为维持量，250mg/次，2次/d。
【注意】有中枢神经抑制作用，偶可出现白细胞减少、血小板减少和甲状腺功能减退。使用本品期间应同时口服氢化可的松，开始20mg/次，4次/d，1～2周后减为20mg/次，2次/d；不适用于合并感染、未控制的糖尿病、绝经前患者。
【制剂】片剂：250mg。
来曲唑
【别名】芙瑞。
【临床应用】本品为新一代芳香化酶抑制剂，药理作用同福美坦。用于绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。口服，2.5mg/次，1次/d。
【注意】不良反应有恶心、头痛、骨痛、潮热和体重增加，少见高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【制剂】片剂：2.5mg。
曲普瑞林
【别名】垂普托雷林，达必佳，达菲林。
【临床应用】曲普瑞林是目前治疗中枢性性早熟最理想的药物，能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身体呈直线生长的速度，停药后，青春期发育的自然过程不受影响。用于需要将性激素水平降低到去势水平的疾病，如前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤和乳腺癌等。还用于促排卵，治疗妇女不育症。肌注，控释注射剂，用于需要把性激素血浓度降至去势水平的疾病，如前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、辅助生育技术（ART）等，每次3.75mg，每4周注射1次，女性不应连续使用超过6个月。一般注射剂，用于激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、辅助生育技术（ART）等，每次0.5mg，每天皮下注射1次维持治疗。性早熟：使用控释注射剂，每次3.75mg，第1个月每2周肌注1次，以后每月注射1次，如果疗效不够满意，可以3周注射1次。2.前列腺癌、子宫内膜异位症和子宫肌瘤：使用控释注射剂，每次3.75mg，每月肌注1次，女性患者以6个月为1个疗程。皮下注射，常规制剂每日1次，每次0.1mg，用于促排卵，于月经周期第2天开始，每日1次0.1mg，连续使用10～12d。
【注意】主要不良反应有：男性为性欲减退、潮红或阳痿，可有肝酶水平增高和血栓性静脉炎，少见的可有男子乳房发育；女性为阴道干涩、交媾困难、闭经和潮红，由于雌激素水平下降，长期应用会导致轻度骨质丢失，但是一般在治疗停止后6～9个月即可恢复正常，女孩可出现阴道分泌物和阴道出血，也可有抑郁、肝酶水平增高、感觉异常及视觉障碍等；注射局部可出现疼痛和瘙痒；多数患者有胃肠道反应如：恶心、腹痛、胃部不适等。对本品过敏者、孕妇和哺乳期妇女不宜使用。
【制剂】注射用粉针：0.1mg；3.75mg。
戈舍瑞林
【别名】诺雷德。
【临床应用】多用其醋酸盐。该药属促黄体生成素释放激素的一种类似物，长期使用戈舍瑞林抑制垂体促黄体生成素的合成，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用可逆。本品用于可用激素治疗的前列腺癌；绝经前期及绝经期内分泌敏感的妇女乳腺癌；子宫内膜异位症。前列腺癌：3.6mg腹壁皮下注射，每4周1次，或10.8mg植入剂，每12周1次；乳腺癌：3.6mg腹壁皮下注射，每4周1次；其他疾病：同乳腺癌用法。
【注意】曾有报道出现皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可恢复，偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度淤血。妊娠期间不要使用。哺乳期间不推荐使用本品。
【制剂】注射用醋酸戈舍瑞林（以戈舍瑞林计）：3.6mg；10.8mg。
亮丙瑞林
【别名】抑那通。
【临床应用】前列腺癌、闭经前乳腺癌：成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg；子宫内膜异位症/子宫肌瘤：成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，初次给药应从月经周期的1～5d开始；中枢性性早熟症：通常每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30μg/kg，根据患者症状可增量至90μg/kg。
【注意】不良反应有：间质性肺炎、过敏样症状及子宫内膜异位症、子宫肌瘤、闭经前乳腺癌患者由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态。对本制剂成分、合成的LHRH或LHRH衍生物有过敏史；孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者（有可能为恶性疾病）禁忌使用。本品只作为皮下给药（静脉注射可能会引起血栓形成）。
【制剂】注射液：2ml∶3.75mg。
甲羟孕酮
【别名】羟甲孕酮，甲孕酮，安宫黄体酮，法禄达。
【临床应用】主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。500～1000mg/d，1次或分2次口服，连用10d。以后视情况改为250～500mg/d，可连续服用。肌注，开始500mg，1次/d，最多4周，以后改为每周3次。
【注意】可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳，阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等；长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、柯兴征、体重增加等。本品也可引起凝血功能异常，所以栓塞性疾病或在应用过程中有血栓形成的征象如头痛、视力障碍等应立即停药。有严重肝功能损害、有高钙血症倾向的患者也应禁用。
【制剂】片剂：250mg；500mg。
甲地孕酮
【别名】美可治。
【临床应用】药理作用和作用机制均与甲羟孕酮相似。
【用法】一般160mg/次，1次/d，也可1d给2～3次，可连续服药。
【注意】不良反应有恶心、头晕、倦怠及突破性出血等，孕期服用有比较明确的增加女性后代男性化的作用。
【制剂】片剂：160mg。
丙卡巴肼
【别名】甲苄肼，甲基苄肼。
【临床应用】为周期非特异性药，抑制DNA和蛋白质的合成。主要用于霍奇金病，有1/3～1/2的患者能获得完全缓解，缓解期为3周至6个月或更长。对其他恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤和肺癌亦有一定疗效。一般150～200mg/d，分3～4次服用。1个疗程总量可根据血象而定。
【注意】本品为弱的单胺氧化酶抑制剂，服药期间凡含有高酪胺成分的食物如乳酪和香蕉等均不宜食用。若同时用拟交感神经药和抗抑郁剂丙米嗪则应小心。酒类宜少用。与苯噻嗪类药物有协同的镇静作用，与巴比妥类、麻醉药、抗组胺类和利血平等合用亦应谨慎。不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、中枢神经系统毒性、皮炎、脱发等。本品可引起溶血性贫血，对肝、肾功能或骨髓功能不全的患者应减少剂量。少数年轻妇女服药后可引起闭经。
【制剂】片剂：50mg。
康莱特
【临床应用】本品对肿瘤细胞有明显的抑制作用，并有增强免疫和镇痛作用。用于非小细胞肺癌和原发性肝癌的辅助治疗。静滴，200ml/次，1次/d，20d为1个疗程，间隔3～5d可开始下1个疗程。联合放、化疗时可酌情减量。
【注意】临床偶见脂过敏现象，如寒颤、发热、轻度恶心，在脂肪代谢严重失调时（急性休克、急性胰腺炎及药理性高脂血症等）禁用。
【制剂】注射剂：10g。
榄香烯
【别名】榄香烯乳。
【临床应用】本品可降低肿瘤细胞有丝分裂能力，诱发肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长。腹腔注射本品对肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有明显的抑制作用。用于癌性胸水、腹水及某些恶性实体瘤；与放、化疗同步治疗，可增强疗效；可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的辅助治疗。静注，0.4～0.6g/次，1次/d，2～3周为1个疗程。
【注意】部分患者用药后可有静脉炎、发热、局部疼痛、过敏反应、轻度消化道反应。高热、胸腹水合并感染的患者慎用。
【制剂】注射剂：100mg。
达卡巴嗪
【别名】氮烯咪胺。
【临床应用】用于恶性黑色素瘤和淋巴瘤。静滴，150～250mg/m2，连用4～5d，间歇21d重复。联合用药时剂量适当减少。
【注意】不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、生殖系统毒性、神经毒性和假性感冒综合征等。孕妇、哺乳期妇女及严重过敏史者禁用，肝功能不全者慎用。
【制剂】注射剂：100mg。
顺铂
【别名】顺氯氨铂。
【临床应用】周期非特异性药物，可破坏DNA的复制功能；高浓度时也抑制蛋白质的合成。用于多种实体肿瘤，如睾丸肿瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、卵巢癌、骨肉瘤及黑色素瘤等。静注，20mg/次，1次/d或隔日1次，1个疗程总量100mg，间隔2～5周重复。静滴，20mg/d，连用5日，或每次30mg/m2，1次/d，连用3d，间隔3～4周再重复给药。胸、腹腔注射，20～60mg/d，7～10d1次。
【注意】本品可引起消化道反应、肾毒性、精神异常、痛觉缺失、麻痹、耳鸣、听力减退等。神经生长因子、还原型谷胱甘肽可防治。
【制剂】注射剂：10mg；50mg。
卡铂
【别名】伯尔定。
【临床应用】本品引起靶细胞DNA的链间及链内交联，破坏DNA而抑制肿瘤的生长。主要用于小细胞和非小细胞肺癌、卵巢癌、膀胱癌、头颈部鳞癌等。静滴，200～400mg/（m2·次），一般每4周给药1次。
【注意】本品主要毒性为骨髓抑制，亦可引起消化道反应，如恶心、呕吐，但较顺铂轻微。肾功能不全者应减少剂量。严重骨髓抑制患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【制剂】注射剂：100mg；150mg。
奥沙利铂
【别名】乐沙定，艾恒。