卡马西平从1962年首次用来治疗三叉神经痛以来，一直是治疗三叉神经痛的首选药物和三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。卡马西平治疗三叉神经痛，每天总量为0.3～1.2克，分2～4次服用。使用时宜从小剂量开始，以后可逐渐增加剂量，例如，成人第一天服0.1克，1日2次；以后每12小时增加0.1克，直到疼痛消失；个别患者1日最大用量可达1.2克，通常每天服0.4～0.8克，即可维持无痛状态。疗程最短1周，最长2～3个月。
卡马西平常见的不良反应有恶心呕吐、食欲改变、腹胀便秘等，多为一过性的反应，程度也比较轻微，一般不至于停药。少数病人会出现肝功能异常，多为一过性可逆的表现。还有不足5%的服药病人会发生药疹。皮肤损害最常见的是湿疹，严重的会发生皮肌炎、剥脱性皮炎等，及时停药并使用激素治疗后可以痊愈。其他的不良反应有偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少，甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎、甲状腺功能减退等；大剂量服用时可引起房室传导阻滞。