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第42章 内科疾病安全用药(10)

他达拉非即希爱力,也是一种磷酸二酯酶5的抑制剂。他达拉非的常用剂量为20mg。特点为:30min起效,作用时间长达36h。头痛、独有的肌肉疼痛等不良反应,但无视觉不良反应,与食物无相互作用等。但尚未在中国上市。

用药中尚需注意的事项:①心脏病患者如心绞痛、心衰、心肌病等阳萎时,若需口服上述某一ED药物时,需要忌用硝酸酯类药物。因为两者同用,能速成明显的血压下降,易出现生命危险。②已经在使用红霉素、西咪替丁、酮康唑等药物的患者,用上述ED药物时,要适当减少用药剂量。用药前后不要喝酒。③年老体弱、尿毒症患者要慎用ED药物,必要时禁用。体弱患者要努力提高身体素质,注意休息,避免过度疲劳。④阳萎患者应放松身心,不要讳疾忌医。要去正规医院治疗,查清病因,进行针对性治疗。规范谨慎用药,到正规药店购药,积极去医院随访。

2.当安眠药中毒以后

当发现有人服用过量安眠药后昏睡在床上,你首先该怎么办?

(1)催吐,或帮服药者抠出口腔中可能残留的药物。

(2)寻找是否有残留药物的瓶子,然后将服药者送医院抢救。

(3)检查服药者是否还有呼吸,再决定是否将其送医院。

正确处理假如属于误服安眠药,剂量一般不会太大,大多表现为精神疲软或想睡觉,但不至于昏睡不醒。假如属于服安眠药自杀,剂量一般较大,多数为镇静催眠药中毒,不良反应较大,表现为昏睡、昏迷,甚至有的人被发现时呼吸、心跳已经停止。一旦发现有人服用过量的安眠药,非专业人员单凭症状很难区分服药量的多少,是否空腹服药,以及服药时间的长短。因此,首先要做的是检查服药者是否还有呼吸和心跳,如果没有,应立刻就地抢救。反之,则送医院就诊,由医师决定是否需要洗胃或进行其他治疗。在不影响抢救时机的前提下,寻找是否有残留的药瓶,对服药者施行催吐,或帮其抠出口腔中可能残留的药物,也都是有益之举。

3.新型催眠药

传统的苯二氮类催眠药如地西泮(安定)、艾司唑仑(舒乐安定)、硝西泮(硝基安定)、三唑仑等,患者用药后第二天晨起时往往会感到嗜睡、乏力、注意力不集中,医学上称之为催眠药的“宿醉”现象。近年来,医药学家研究发现一类新型催眠药,能够选择性地作用于催眠相关受体,可避免苯二氮类催眠药常见的不良反应,目前已用于临床的主要有佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆。

(1)佐匹克隆(又名忆梦返、依梦返、睡得香等):除具有催眠、镇静作用外,尚有抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。可用于各种原因引起的失眠症,尤其适用于不能耐受次晨残余作用(如“宿醉”现象)的患者。其作用特点是失眠患者用药后入睡快,睡眠时间延长,醒后较舒适。常规用量为每晚睡前服用7.5mg,老人、肝功能不全者睡前服3.75mg,必要时可增至7.5mg。

(2)唑吡坦(又名恩诺思):具有较强的镇静、催眠作用,抗惊厥、抗焦虑和肌肉松弛作用较弱。用于短暂性、偶发性失眠症或慢性失眠的短期治疗。

失眠者用药后入睡快,可减少夜间觉醒次数,把深睡眠时间调节到生理水平,增加总的睡眠时间和改善睡眠质量,醒后感觉良好。常用量为每晚睡前服用10mg,老人及肝功能不全者剂量减半,必要时可增至10mg。

(3)扎来普隆:具有镇静、催眠、抗焦虑和惊厥作用,不良反应比苯二氮类少,临床研究表明,扎来普隆能缩短入睡时间,延长睡眠时间,提高睡眠质量,几乎没有第二天的宿醉作用。该药起效快且作用时间短,成瘾性、停药后戒断反应和反跳性失眠均较少,常规用量为每晚睡前30min口服5~10mg,老年人起始剂量为5mg,如有需要可适当增加用量。

由于此类新型催眠药均作用于中枢神经系统,且临床尚无足够资料来证明可用于儿童、孕妇及乳母等特殊人群,因此不推荐儿童、孕妇及乳母使用。另外,此类药物长期使用均可能产生依赖性,建议短期用药,时间一般不超过4周。

4.抗癫药不可随意停用

癫是一种容易复发的神经系统疾病,主要通过影响大脑功能而使人体失去正常的控制,对健康危害很大。因此,对确认后的癫患者要坚持规范的药物治疗,不可随意想用就用,想停就停。鉴于抗癫药不良反应较大,且每个人的耐受情况不同,一般情况下先从小剂量开始用药,逐步增加用药剂量,至有效控制癫发作而不出现药物不良反应为佳。此外,如果一种药物能够有效控制癫症状者,尽量不合用其他药物,以免发生药物之间的不良相互作用;如果一种药物疗效不佳或不能控制癫症状需换药时,不可立即停药又换药,应在原用药物基础上加用新药,等癫发作被控制后,逐渐减少及停止原被认为疗效不佳或无效的药物;如果经长期治疗达到可停药指征时,也不可立即停药,应在1~2年内逐渐停药;作为癫患者要记住按时服药,而患者家属应督促患者坚持长期遵医嘱服药;在药物治疗癫的过程中要注意观察所用药物的不良反应,定期进行血常规、肝功能等检查,以策安全。

5.癫药丙戊酸钠莫长用

某患者20岁,因为脑外伤导致继发性癫,长期服用一种叫丙戌酸钠的药物抗癫治疗。起初用量为2片/d(1片20mg),治疗效果不错,癫发作次数明显减少,定期检测血药浓度一直在规定范围内。近期,这位患者癫频繁发作,在医师的建议下将丙戊酸钠加量至3片,并联合中药治疗,但效果仍然不明显。后来又在医师指导下将丙戊酸钠加量至6片/d,并联合盐酸吡硫醇加强抗癫力度。最近患者发现自己眼腈、皮肤颜色一天比一天发黄,小便黄如浓茶水色,辗转来我院住院诊治。经过详细的化验检查,发现其肝脏损害相当严重,证实为药物性肝损伤。

该患者一心一意地治疗癫,结果又得了肝炎,问题就出在长期服用的抗癫药丙戊酸钠身上。丙戊酸钠商品名为抗癫灵,是一种不含氮的广谱抗癫药,对各型癫均有效。常见胃肠道反应,如恶心、厌食,极少数患者出现淋巴细胞增高、血小板减少、脱发、嗜睡,少数患者出现低蛋白血症、水肿、淤胆型肝炎等。

单用该药时致死性肝功能衰竭的发生率为1/45000,而联合其他抗癫药物时致死性肝功能衰竭率为1/12000,比单用时高4倍。故在服用药物期间应该密切监测血药浓度、肝功能、血常规等项目。一旦发生异常应该减量观察,严重者应停药。

6.药物防治老年痴呆

对于阿尔茨海默病引起的老年期痴呆,目前仍缺乏特效的病因治疗方法,主要有以下几类药物可缓解病情:

胆碱类药物:近30年的研究表明,阿尔茨海默症患者胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因。因此,很多治疗措施在于增加乙酰胆碱的浓度,如乙酰胆碱前体、胆碱酯酶抑制剂、乙酰胆碱受体激动药、乙酰胆碱释放调节药等。

促代谢药物:这类药物能促进细胞对葡萄糖的利用,增强神经元代谢,提高注意力、学习能力及记忆力,而不是作用于某一个特定的神经介质系统。吡拉西坦是这类药中最常用的,能改善学习和记忆功能。

激素类药物:研究发现,使用雌激素的妇女阿尔茨海默症的发病率明显低于未使用雌激素者,因此雌激素能延缓和预防女性的阿尔茨海默症。

抗炎镇痛药物:研究提示,经常服阿司匹林等抗炎镇痛药物的老人患阿尔茨海默症和其他类型痴呆的危险性明显降低,因此,这类药可作为预防用药。

影响自由基代谢的药物:维生素E和司来吉兰为抗氧化剂,具有神经保护作用,对阿尔茨海默症患者的认知功能有明确的改善作用。

钙离子拮抗药:钙离子拮抗药能改善学习和记忆功能,延缓认知功能的下降过程。常用的钙离子拮抗药有尼莫地平、氟桂利嗪等。

阻止淀粉样蛋白合成和沉积的药物能预防痴呆的发生和延缓病情发展,但还主要处在基础和动物试验阶段。另外,有些药物能通过改善脑部血液循环、促进细胞代谢缓解病情,包括血管扩张药物如罂粟碱、苯丙酚胺,α受体阻滞药如氢化麦角胺,激肽类如血管舒缓素等。此外,干细胞疗法和细胞移植等都在研究之中。