第七章 (1)
七、心血管系统用药
（一）抗心绞痛药
74.硝酸甘油 Nitroglycerin （口服常释剂型、注射剂）
本品可直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，扩张周围血管，减小外周阻力，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌耗氧量减少，从而使心绞痛得以缓解。舌下给药吸收迅速完全，生物利用度高，口服有肝脏首过效应，舌下给药2～3min起效，5min达最大效应，作用维持约30min。本品可用于治疗或预防心绞痛，也可作为血管扩张药用于治疗心力衰竭。成人常用量，舌下含服，一次0.25～0.5mg，按需5min后可再用，每日剂量不超过2mg。本品注射剂临床用于治疗高血压，静脉滴注即刻起作用。开始剂量以每分钟5μg滴速，用于控制性降压或治疗心力衰竭，可按需以每3～5min增加5μg/min，至满意效果。
若在20μg/min时无效，可以10μg/min递增，以后可20μg/min，达到疗效应逐渐减少剂量。患者对本品反应差异很大，静脉滴注无适合剂量，按需调整剂量，并同时监测血压、心率等。静脉滴注本品前必须稀释，用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液彻底混合。对其他硝酸酯或亚硝酸异戊酯过敏患者也可能对本品过敏。下列情况应慎用或禁用：脑出血或头颅外伤、严重贫血、青光眼、心肌梗死、梗阻性心肌病、严重肾功能损害、严重肝功能损害。用药期间，从卧位或坐位突然站立须谨慎，以防发生直立性降压。长期连续服用可产生耐受性，与其他降压药合用，可增强本品的直立性降压作用。用药后有时出现头胀、心跳加快、恶心、呕吐等，初次用药可先含单片，以避免和减轻不良反应。服用硝酸甘油的患者忌同时饮酒，因为易引起血管扩张而导致低血压。
75.硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate （口服制剂、注射型）
本品又名硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉、消心痛。本品作用与硝酸甘油相似，但较持久，口服吸收完全，口服后0.5h见效，含服2～3min见效。口服后首过效应明显，经酶脱硝后生成有活性的代谢产物，主要在肝脏代谢，经肾排出。本品可用于治疗和预防各型心绞痛，也用于治疗对洋地黄苷无效的充血性心力衰竭。缓解心绞痛，舌下给药一次5mg。预防心绞痛，口服一次5～10mg，一日2或3次。治疗心力衰竭，口服每次5～20mg，每6～8小时1次。硝酸异山梨酯注射剂，每支10ml，内含本品10mg，临床用于缓解心绞痛，静脉滴注给药，2mg／h，青光眼患者禁用。用药须知参见“硝酸甘油（口服常释剂型）”。
76.硝苯地平 Nifedipine （口服常释剂型）
本品又名硝苯吡啶、心痛定、利心平、欣乐平、益心平、拜心同。本品具有抑制Ca2+内流作用，能松弛平滑肌、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉、降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时不影响血压，为较好的抗心绞痛药；用作抗高血压药时，本品无一般血管扩张药常有的水钠潴留等不良反应。临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是特异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，还适于治疗各型高血压。成人常用量：口服片剂，开始一次10mg，一日3次，每1～2周递增剂量1次，直至最大疗效而能耐受的剂量，单剂量最大量为30mg，一日总量不超过90mg。严重主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全、低血压患者慎用。老年人服用本品，半衰期可能延长，应用须注意。服药期间必须经常测血压和做心电图检查。与其他降压药合用可致极度低血压。与硝酸酯类合用，治疗心绞痛作用加强，用后会出现踝足与小腿肿胀、眩晕、头晕、面部潮红、恶心等不良反应。
（二）抗心律失常药
77.美西律 Mexiletine （口服常释剂型）
本品又名慢心律、脉律定、脉舒律。临床常用其盐酸盐。本品属Ⅰb类抗心律失常药，抑制钠离子内流，缩短动作电位，相对延长有效不应期，降低兴奋性，具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。口服适用于慢性室性心律失常，包括室性期前收缩和室性心动过速。成人常用量：口服首次200～300mg，一般维持量一日400～600mg，分2或3次服。成人处方极量：口服一日1000mg，分次服用。心源性休克、二度或三度房室传导阻滞及双束支阻滞应禁用本品。严重窦性心动过缓、严重心力衰竭或低血压、室内传导阻滞、癫患者应慎用本品。本品可通过胎盘，也可从乳汁分泌，孕妇及哺乳期妇女应慎用。本品可见恶心、呕吐、头晕、震颤、心动过缓等不良反应，大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。用药期间应注意检查血压、心电图、血药浓度。本品与其他抗心律失常药可能有协同作用，但不宜与Ⅰb类药合用。苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导药可加快本品的代谢，降低血药浓度。
78.普罗帕酮 Propafenone （口服常释剂型、注射剂）
本品又名丙胺苯丙酮、心律平，临床常用其盐酸盐。本品属Ⅰc类抗心律失常药，减慢传导，轻度延长动作电位间期及有效不应期，可降低自律性，抑制触发激动，此外还有β受体阻滞作用。本品具有疗效确切、起效迅速、作用时间持久等特点，适用于阵发性室上性心动过速、阵发性室性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房颤动或心房扑动的预防，也可用于治疗各种期前收缩。本品对冠心病、高血压所引起的心律失常有较好的疗效。成人口服常用量，一次100～200mg，每6～8小时1次；成人处方极量，一日900mg，分次服。
小儿常用量，每次按体重5～7mg/kg给药，一日3次，起效后用量减半，维持疗效。本品注射剂静脉注射适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速。静脉注射的成人常用量：每次按体重1～1.5mg/kg，静脉注射5min，必要时15min后重复1次，以后以每分钟0.5～1mg速度滴入维持。下列情况应禁用：窦房结功能障碍、心源性休克、双束支传导阻滞、二或三度房室传导阻滞。下列情况应慎用：肝肾功能障碍、严重心动过缓、低血压、一度房室传导阻滞。本品不良反应较少，主要为口干、舌唇麻木，早期不良反应还有头痛、头晕，其后可出现胃肠道障碍，如恶心、呕吐等。其他抗心律失常药，如维拉帕米、胺碘酮等可增加本品的不良反应，降压药可增强本品的降压作用。
79.普鲁卡因胺 Procainamide （注射剂）
本品又名普鲁卡因酰胺，临床常用其盐酸盐。本品属Ⅰa类抗心律失常药，能延长不应期，降低房室的传导性及心肌的自律性，对心肌收缩性的抑制作用较奎尼丁弱。本品曾用于各种心律失常的治疗，但因其他不良反应及促心律失常作用，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常，也用于利多卡因治疗无效而不宜电转复的室性心动过速。成人常用量：一次0.1g，静脉注射5min，必要时每5～10min重复1次，总量按体重不得超过10～15mg/kg，或10～15mg/kg静脉滴注1h，然后以每小时按体重1.5～2mg/kg维持。
下列情况应禁用：对本品过敏者、红斑狼疮、低血钾、病态窦房结综合征、重症肌无力、二度或三度房室传导阻滞者。下列情况应慎用：支气管哮喘、洋地黄中毒、低血压、肝或肾功能障碍、心脏收缩功能明显降低者，老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。本品可透过胎盘屏障，孕妇及哺乳期妇女应慎用。对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。本品与降压药合用，尤其静脉注射本品时，降压作用可增强。大剂量可引起厌食、恶心、呕吐及腹泻等不良反应，少数人可有荨麻疹、瘙痒等症状，静脉注射可使血压下降、发生虚脱，应严密观察血压、心率及心律变化。
80.普萘洛尔 Propranolol （口服常释剂型）
本品又名心得安、萘心安。本品为非选择性β受体阻滞药，阻断心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，循环血流量减少，心肌耗氧量降低。临床用于治疗各种原因所致的心律失常，如室上性快速心律失常，室性心律失常；也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤等。治疗心绞痛：口服10mg开始，一日3或4次，后酌情增加剂量。治疗高血压：口服10mg开始，一日3或4次，按需及耐受程度逐渐调整，直至血压被控制。抗心律失常：口服一次10～30mg，一日3或4次，按需及耐受程度调整剂量。嗜铬细胞瘤：口服一次10～20mg，一日3或4次，术前用3日，常与β受体阻滞药同用。下列情况应禁用：支气管哮喘、心源性休克、严重房室传导阻滞、重度心力衰竭、窦性心动过缓。下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肝肾功能不全、甲状腺功能低下、哺乳期妇女。本品可出现眩晕、头晕、心率过慢等不良反应，偶出现支气管痉挛、呼吸困难、充血性心力衰竭等。另服用本类药忌辛辣性饮食及烟酒等。还应忌饱餐，因餐后胃内容物过多，会导致横膈肌上抬，压迫心脏，影响心脏正常搏动，易诱发或加重本病。
81.阿替洛尔 Atenolol （口服常释剂型）
本品又名氨酰心安。本品为选择性β1受体阻滞药，无膜稳定作用和内在拟交感活性，对心脏有较大的选择性，其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普萘洛尔相同。本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺功能亢进。成人常用量：初始剂量一日12.5～25mg，一次服用，2周后按需及耐受程度增至50～100mg。肾功能受损时，肌酐清除率＜15ml/（min·1.73m2）者，每日25mg；15～35ml/（min·1.73m2）者，每日最多50mg。本品用于高血压，一次25mg，每日1或2次，可渐增至一日总量100mg；用于心绞痛，一次12.5～25mg，一日2次，可渐增至一日总量150～200mg。本品对β2受体不是绝无作用，大剂量仍可能发生支气管痉挛。其他注意事项参见“普萘洛尔（口服常释剂型）”。
82.美托洛尔 Metoprolol （口服常释剂型、注射剂）