第七章 (2)
本品又名甲氧乙心安、美多心安、美多洛尔、美他新。本品为选择性β1受体阻滞药，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性，对心脏有较大的选择性作用。本品可减慢心率，减少心排血量，降低收缩压。临床用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死。成人口服常用量：初始一次25～50mg，一日2或3次，以后按需可增至一日400mg，分3次服用。静脉注射对心律失常，特别是室上性心律失常也有效，开始2.5mg，最大量5mg，以1～2mg/min注入，按需及耐受程度5min重复一次，总量不超过10～15mg。用后可出现疲乏、眩晕、抑郁、头痛、失眠等不良反应，偶出现气短、心动过缓、腹泻等不良反应。本品能选择性阻滞β1受体，但应慎用于支气管痉挛者。其他注意事项参见“普萘洛尔（口服常释剂型）”。
83.胺碘酮 Amiodarone （口服常释剂型、注射剂）
本品又名乙胺碘呋酮、安律酮、可达龙。临床常用其盐酸盐，本品属Ⅲ类抗心律失常药，可延长各心肌组织的动作电位时程及有效不应期，消除折返，减慢传导。口服吸收迟缓且不规则，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，主要在肝代谢。本品特点是半衰期长，故服用次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。口服适用于阵发室性心动过速及心室颤动的预防，也用于其他药无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗，可用于持续房颤、房扑时室率的控制。成人口服常用量：治疗室上性心律失常，一日0.4～0.6g，分2或3次服，1～2周后根据需要改为0.2～0.4g维持量；治疗严重室性心律失常，一日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后按需改为一日0.2～0.6g维持量。本品注射剂静脉注射有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能；静脉滴注主要用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率等。静脉注射后5min起效，停药可持续20min至4h。
用法用量：静脉负荷量3mg/kg，然后以1～1.5mg/min静脉滴注维持，6h后减至0.5～1mg/min，一日极量1200mg，以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3或4日。下列情况应禁用：甲状腺功能异常或有既往史者、二或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、碘过敏。下列情况应慎用：低血压、肝功能不全、窦性心动过缓、肺功能不全、严重出血性心力衰竭。哺乳期妇女、孕妇不宜使用本品。本品可增加华法林的抗凝作用，合用时应减少抗凝药1/3～1/2，可增加其他抗心律失常药对心脏的作用。不良反应主要有胃肠道反应、角膜色素沉着，偶见皮疹及皮肤色素沉着，停药后可自行消失。多数不良反应与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用小量有效维持量，并定期随诊。服用抗心律失常药物时慎食辛辣刺激性食物：如大蒜、浓茶、咖啡等，因为其可加重心动过速或诱发心律失常。而对于心动过缓或伴房室传导阻滞者，这类食物可以加快其心率。忌烟酒：烟内尼古丁进入人体血液后，可促使心跳加快，加重快速性心律失常患者的病情；大量饮酒可导致心律失常，心功能差的患者大量饮酒后可引发心力衰竭。另有报道饮醋可诱发期前收缩。
84.维拉帕米 Verapamil （口服常释剂型、注射剂）
本品又名异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停。本品为钙通道阻滞药，抑制钙离子内流，使房室结的不应期延长，减慢传导，对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心跳加快，对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心肌供氧。本品可用于治疗各种类型心绞痛，控制心房扑动和颤动的室率、预防阵发性室上性心动过速，肥厚型心肌病。成人口服常用量：开始一次40～80mg，一日3或4次，按需逐渐增加剂量，一日总量240～480mg。成人处方极量：口服一日480mg，分次服用。小儿口服常用量：2岁以下一次20mg，一日2或3次；2岁以上每次40～120mg，一日2或3次，依年龄及反应而异。
本品注射剂静脉注射后，1～2min开始起作用，10min达最大效应，作用持续15min。用法用量：静脉注射开始用5mg，静脉注射2～3min，如无效则10～30min后再注射1次；静脉滴注每小时5～10mg，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注，一日总量不超过50～100mg。规格：盐酸维拉帕米注射液2ml∶5mg。注意事项等参见“维拉帕米（口服常释剂型）”。下列情况应禁用：充血性心力衰竭、心源性休克、重度低血压、传导阻滞、预激综合征伴房扑或房颤。下列情况应慎用：肝功能损害、支气管哮喘、明显心动过缓、轻度至中度低血压、肾功能损害。本品与其他降压药合用有协同作用，须调整本品剂量，不要饮酒。不良反应有头晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等，多与剂量有关。
（三）抗心力衰竭药
85.地高辛 Digoxin （口服常释剂型、注射剂）
本品又名狄戈辛。本品为毛花洋地黄中提取制得的中效强心苷，特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄毒苷安全。口服吸收不完全且不规则，起效时间为1～2h，作用维持时间为4～7天，在体内转化代谢很少，主要以原型经肾排泄，适用于各种急慢性心功能不全及室上性心动过速、心房颤动和扑动等，对于高血压、心脏瓣膜病、先天性心脏病所引起的充血性心力衰竭疗效良好。全效量：成人口服1～1.5mg，于24h内分次服用；2岁以下小儿按体重0.06～0.08mg/kg，2岁以上0.04～0.06mg/kg，小儿为全效量的1/4。小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定计量和密切监测血药浓度和心电图。对严重心力衰竭患者可采用本品注射剂，不宜口服者也可静脉注射。临用前，以10%或25%葡萄糖注射液稀释，静脉注射一次常用量0.25～0.5mg，极量1次1mg。
维持量：成人一日0.125～0.5mg，分1或2次服用。静脉注射经10～30min起效，2～4h作用达最大效应。本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周剂量需渐减。新生儿对本品的耐受性不定，肾清除减少。早产儿与未成熟儿对本品敏感，剂量须减少。下列情况应禁用：任何强心苷制剂中毒；室性心动过速、心室颤动；梗阻型肥厚型心肌病；预激综合征伴心房颤动或扑动。下列情况应慎用；低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；急性心肌梗死；心肌炎；肾功能损害。用药期间应注意检查心电图、血压、心率及心律、心功能检测等。常见不良反应：新的心律失常、恶心、呕吐、下腹痛，少见视物模糊、腹泻等。服用洋地黄类药物期间禁食含高钙类食物，如牛奶、乳制品、钙质饼干、海带、黑木耳、芹菜、田螺等，因钙离子能增强洋地黄的作用和毒性。服用洋地黄类药品期间忌饮酒，乙醇可降低血钾浓度，增加心肌对洋地黄的敏感性，易诱发洋地黄中毒。
86.去乙酰毛花苷 Deslanoside （注射剂）
本品又名西地兰D。本品是毛花苷C的脱乙酰衍生物，作用与毛花苷C相似，适用于急性、慢性心力衰竭，心房颤动和阵发性室上性心动过速。静脉注射常用量为一次0.4～0.6mg，用葡萄糖注射液稀释后再缓慢注射，全效量1～1.6mg，过量时可有恶心、食欲缺乏、心动过缓、头痛、黄视等。
（四）抗高血压药
87.卡托普利 Captopril （口服常释剂型）
本品又名甲巯丙脯酸、巯甲丙脯酸、开富林、开搏通、刻甫定。本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，肾素活性增强，醛固酮分泌减少，血管阻力降低，也可减轻心脏负荷。本品口服迅速吸收，服后15min起效。临床用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药合用，还可用于治疗心力衰竭。口服，用于降压，一次12.5mg，一日2或3次，按需渐增至25mg，一日2或3次，疗效不佳可合用利尿药；治疗心力衰竭，初始量12.5mg，一日2或3次，按需渐增至50mg，一日2或3次。下列情况应慎用：自身免疫性疾病、肾髓抑制、脑动脉或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、主动脉瓣狭窄。过敏体质者禁用。本品与利尿药等降压药合用，增强降压作用，宜从小剂量开始。常见不良反应有皮疹、瘙痒、味觉障碍，个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、眩晕、头痛等。
88.依那普利 Enalapril （口服常释剂型）
本品又名恩纳普利、苯丁酯脯酸、苯酯丙脯酸、益压利、悦宁定、开富特。 本品为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制药，在体内水解成依那普利拉而发挥作用，比卡托普利强10倍，并且更持久，能降低总外周阻力和肾血管阻力，增加肾血流量。口服迅速吸收，0.5～2h血药浓度达峰值。本品适用于治疗高血压、心力衰竭。成人常用量，用于降压，口服一次5mg，一日1次，按需调整剂量至一日10～40mg，分2或3次服，效果不佳，可加用利尿药。治疗心力衰竭，初始剂量为每次2.5mg，一日1或2次，给药后2～3h注意血压。一般一日用量5～20mg，分2次服用。下列情况应慎用：肾功能减退、血钾过高、脑动脉或冠状动脉供血不足、主动脉瓣狭窄。本品能通过胎盘，孕妇慎用。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应慎用。较常见不良反应为眩晕、头痛、疲乏，少见肌肉痉挛、恶心，偶见晕厥、心悸等。
89.硝普钠 Sodium Nitroprusside （注射剂）
本品为一种速效血管扩张药，对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，使血管阻力降低，起降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心排血量改善，故对心力衰竭有益。静脉滴注后血药浓度立即达峰值，停药后作用维持1～10min，经肾排泄，可用于其他降压药无效的高血压危象和急性心力衰竭。用于高血压：成人静脉滴注，每分钟初始量按体重0.5μg/kg，按需以每分钟0.5μg/kg递增，常用剂量为每分钟按体重3μg/kg，极量为每分钟按体重10μg/kg，总量为按体重3.5mg/kg；小儿静脉滴注每分钟按体重1.4μg/kg，按需逐渐调整剂量。用于心力衰竭：从25μg/min开始，后酌情调整。本品对光敏感，溶液稳定性差，滴注溶液应新鲜配制，并注意避光。下列情况应慎用：脑血管或冠状动脉供血不足、脑病或其他颅内压增高、肝功能损害、甲状腺功能过低、肝功能不全。维生素B12缺乏时使用本品可使病情加重。代偿性高血压，如动静脉分流或主动脉缩窄时禁用本品。用药过程可出现恶心、呕吐、精神不安、头痛、发热等，长期或大剂量使用可出现硫氰化物蓄积而致甲状腺功能减退。
90.硫酸镁 Magnesium Sulfate （注射液）