第十二章 (2)
本品又名吡磺环己脲、美吡达。本品为第二代磺脲类口服降糖药，主要作用于胰岛β细胞，促进内源性胰岛素分泌，抑制肝糖原分解并促进肌肉利用葡萄糖，此外，还可能通过胰腺外的作用，改变胰岛素靶组织对胰岛的反应性，增强胰岛素作用。本品主要用于单用饮食控制未能达到良好效果的轻中度非胰岛素依赖型患者或过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U或以下者，对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖及对胰岛素有抗药者可加用本品。治疗成年型糖尿病的剂量因人而异，根据定期测定尿糖和血糖调整剂量。一般一日2.5～30mg，先从小剂量开始，餐前30min服用。一日剂量超过15mg时，应分成2～3次。对本品过敏者禁用。对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者禁用，少数患者可出现轻度恶心和头晕。
（四）甲状腺激素及抗甲状腺药
150.甲状腺片 Thyroid （口服常释剂型）
本品又名干甲状腺。本品可维持正常生长发育，甲状腺功能不足可引起呆小病（克汀病）。成人甲状腺功能不全时，则引起黏液性水肿。本品能促进代谢和增加产热，提高交感-肾上腺系统的感受性，用于治疗呆小病、黏液性水肿及其他甲状腺功能减退症等。常用量：口服，一次10～40mg，一日20～120mg，极量160mg/d。用于黏液性水肿：开始时口服一日不超过15～30mg，以后逐渐增加至一日90～120mg，病情稳定后，改用维持量，一日60～80mg，选用一个适合于长期应用的剂量。用于呆小病：剂量随年龄而异，1岁以内一日8～15mg，1～2岁为20～45mg，2岁以上为30～120mg，均分3次服用。长期过量可产生甲状腺功能亢进症的临床表现，如心悸、手震颤、多汗、体重减轻、神经兴奋性升高和失眠。在老年和心脏病患者中使用发生心绞痛和心肌梗死可用β受体阻断药对抗，并立即停用本品。心功能不全者慎用。本品可与苯妥英钠、阿司匹林、双香豆素类及口服降血糖药竞争血浆蛋白，加重不良反应，甚至发生意外，需特别注意。
151.甲巯咪唑 Thiamazole （口服常释剂型）
本品又名他巴唑、Methimazole。本品作用较丙硫氧嘧啶强，且奏效快而代谢慢，维持时间较长。服用本品，开始时一次10～20mg，一日30～60mg，维持量一日5～10mg。适应证及用药须知同“丙硫氧嘧啶（口服常释剂型）”。
152.丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil（口服常释剂型）
本品又名丙基硫氧嘧啶。本品能抑制过氧化酶系统，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，从而酪氨酸不能碘化；同时一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻，以致不能生成甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故作用较慢。甲状腺功能亢进的内科治疗：适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年及手术后复发而不适于放射性碘治疗者。甲状腺危象的治疗：除应用大剂量碘制剂和采用其他综合措施外，大剂量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。术前准备：为了减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象，术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，采取术前2周左右加服碘剂。
成人口服常用量为一次0.05g～0.1g，一日0.15～0.3g；极量，一次0.2g，一日0.6g。甲状腺功能亢进的内科治疗：开始时一日0.2～0.6g，分3次服用，待症状缓解后，改用维持量一日0.025～0.1g。甲状腺危象：一日0.4～0.8g，分3～4次服用，疗程不超过1周作为综合治疗措施之一。一般不良反应有荨麻疹、瘙痒、食欲缺乏、嗜睡、头痛等，个别可出现严重不良反应，如白细胞减少症和粒细胞缺乏症，故应定期检查血象及肝功能。磺胺类、对氨水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，故与本品合用须注意。此外在用本品前避免服用碘剂。孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者忌用。
（五）雄激素及同化激素
153.丙酸睾酮 Testosterone Propionate （注射剂）
本品又名丙酸****素、丙酸****酮、Andronate。本品作用与睾酮、甲睾酮相同，但肌内注射作用时间较长，每2～3日注射1次即可，可用于无睾症、隐睾症、男性性腺功能减退症；妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。肌内注射通常一次25～100mg，每周2～3次。雄性激素缺乏症：肌内注射一次10～50mg，每周2或3次。月经过多或子宫肌瘤，肌内注射每次25～50mg，每周2次。功能性子宫出血，配合******使用，每次肌内注射25～50mg，隔日1次，共3或4次。再生障碍性贫血，每日或隔日肌内注射一次100mg，连用6个月以上。老年性骨质疏松症，每次肌内注射25mg，每周2～3次，连用3～6个月。女性乳腺瘤及乳癌骨转移，肌内注射一次50～100mg，隔日1次，用药2～3个月。大剂量可引起女性男性化、水肿、肝损害、黄疸、头晕等，有变态反应者应立即停药。肝肾功能不全、前列腺癌患者及孕妇忌用。注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。
154.甲睾酮 Methyltestosterone （口服常释剂型）
本品又名甲基****素。本品作用与天然睾酮相同，但口服有效，能促进男性性器官及副性征的发育成熟，对抗雌激素、抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能，促进蛋白质合成及骨质形成，刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。用于男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症，妇科疾病，如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症，老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等。口服或舌下含服，一次5～10mg，一日10～30mg。男性雄激素缺乏症：开始一日30～100mg，维持量一日20～60mg。月经过多或子宫肌瘤：每次舌下含服5～10mg，一日2次，每月剂量不可超过300mg。子宫内膜异位症：每次舌下含服5～10mg，一日2次，连用3～6个月。老年性骨质疏松症：一日10mg，舌下含服。小儿再生障碍性贫血：一日1～2mg/kg，1～2次分次服用。晚期乳腺癌：一日50～200mg，分次服用。由于本品口服经肝脏代谢、失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半，大剂量（每个月300mg以上）可引起女性男性化、水肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。有变态反应者应停药，肝功能不全者应慎用，前列腺癌患者、孕妇及哺乳妇女禁用。
（六）雌激素及孕激素
155.****** Progesterone （注射剂）
本品又名孕酮、助孕素。******是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素，作用于子宫内膜，能使雌激素所引起的增殖期转化为分泌期，为孕卵着床及早期胚胎的营养提供有利条件并维持妊娠。用于月经失调(如闭经)和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合征的治疗，亦可用于宫内节育器缓释孕激素药物。肌内注射：先兆性流产一般一日20mg，待疼痛及出血停止后，减为一日10mg；习惯性流产史者自妊娠开始，一次5～10mg，每周2或3次；功能性子宫出血，肌内注射一日10mg，连用5～10日。如在用药期间月经来潮，应立即停药。闭经，在预计月经来潮前8～10日，每日肌内注射10mg，共6～8日。经前期紧张综合征，于预计月经前12日开始肌内注射一次10～20mg，连续10日。目前常用天然******治疗先兆流产和习惯性流产，人工合成的******因有胎儿致畸问题，必须慎用。经前紧张症是否存在******缺乏尚无定论，故使用******治疗尚有争议，但目前临床仍有使用。本品可引起头痛、头晕、恶心、抑郁、乳房胀痛等，长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少，并容易发生****霉菌感染。
156.甲羟孕酮 Medroxyprogesterone （口服常释剂型）
本品又名甲孕酮、安宫******。本品为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。本品能促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，有保护胎体作用，尚能增加宫颈黏液稠度和抑制排卵等；用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆性流产及习惯性流产、子宫内膜癌等。口服一日2～40mg。先兆性流产：开始3个月一日10mg，第4～4.5个月，每日20mg，最后减量停药。痛经：月经周期第6日开始，一日口服一次，2～4mg，连服20日，或者于月经第1日开始，一日3次，连服3日。功能性闭经：一日服4～8mg，连用5～10日。子宫内膜癌：口服一次100mg，一日3次，病情改善后改为1个月一次500mg。本品服用后部分妇女有不规则出血等，如发生出血，可根据出血量加服炔雌醇0.05～0.1mg，连服3日，即可止血。肝、肾功能不全者禁用。