书城医学2009版国家基本药物简明手册
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第20章

第十三章

十三、抗变态反应药

157.氯苯那敏 Chlorphenarnine (口服常释剂型)

本品又名扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通、Chlortrimeton。本品抗组胺作用较强,用量小,不良反应小,适用于小儿,还有抗M胆碱受体作用和较轻的镇静作用。口服后15~60min起效,用于各种过敏性疾病,如过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏,同时还可用于虫咬所致皮肤瘙痒、水肿、药疹和接触性皮炎,并且与解热镇痛药配合,能缓解感冒症状。成人常用量:口服一次4mg一日2或3次。小儿常用量:口服一日按体重0.35mg/kg,分3或4次服,6岁以上可参照成人用量。本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者,可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的作用。奎尼丁与本品同用时,其类似阿托品样的效应加剧,本品与三环类抗抑郁药同服时,可使后者增效。本品与食物、水或牛奶同服,可减少对胃刺激,其他参见“苯海拉明(口服常释剂型)”。服用氯苯那敏忌饮酒,因乙醇与氯苯那敏可发生不良反应。

158.苯海拉明 Diphenhydramine (口服常释剂型、注射剂)

本品又名 苯那君。本品为H1受体拮抗药,能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用,对中枢神经系统有较强的抑制作用,此外,有局麻、镇吐和抗M胆碱样作用以及镇静催眠和加强镇咳药的作用。口服后15~60min起效,一次给药可维持3~6h。本品可用于皮肤黏膜的过敏,如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎,以及其他瘙痒症,对虫咬症和接触性皮炎也有效,可减轻输血或血浆所致的变态反应,以及用于晕动病的防治和术后呕吐,帕金森病和锥体外系症状,能镇静、催眠,可术前给药。1%苯海拉明溶液可作为牙科用局麻药。治疗感冒或过敏所致咳嗽。口服一次25~50mg,一日2或3次。本品注射液注射于皮下易引起硬结,因此不宜作为一般局麻药应用。

深部肌内注射,一次20mg,一日1或2次,常用规格为1ml∶20mg。本品可引起头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心等症状,服用后应避免驾驶车辆、操作仪器,少见的有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍。交叉过敏,尤其是对其他乙酚胺类药高度过敏者对本品也过敏。本品可通过胎盘和乳汁吸收,孕妇和哺乳期妇女慎用,新生儿和早产儿禁用。婴儿与儿童用药过量可致易激动、幻觉、抽搐甚至死亡。老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕。闭角型青光眼、幽门或十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、前列腺肥大、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病患者不宜用本品。肾衰竭时,给药的间隔应延长。本品可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠的吸收。本品和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血药浓度。本品可增强中枢神经抑制药的作用,用于防治晕动病时,宜在之前1~2h,最少30min前服用。

159.赛庚啶 Cyproheptadine (口服常释剂型)

本品的H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强,并有轻中度抗5-羟色胺作用和抗胆碱作用,能阻断5-羟色胺对血管、肠道和其他平滑肌的效应,并且能刺激食欲,使体重增加。口服吸收好,作用持续约8h,可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、哮喘等。口服一次4mg,一日3次。本品作为血管性头痛抑制药时,发作时口服初量4mg,需30min重复1次,以后每4~6小时口服4mg维持。本品可引起口干、嗜睡、乏力、头晕、恶心及食欲增强,服用时避免乙醇饮料。青光眼患者禁用,机动车驾驶员、高空作业者及老年体衰者慎用。过量抗组胺药对幼儿和婴儿可引起幻觉、中枢抑制、惊厥甚至死亡。

160.异丙嗪 Promethazine (口服常释剂型、注射剂)

本品又名非那根、抗胺荨、盐酸普鲁米近。本品为吩噻嗪类衍生物,作用较苯海拉明持久,除有中枢镇静作用外,亦具有增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用。口服吸收快而完全,起效时间为20min,抗组胺作用持续6~12h,镇咳作用可持续2~8h,主要在肝内代谢。本品主要用于皮肤黏膜过敏、晕动病、镇静、催眠、恶心、呕吐、术后疼痛以及作为全麻辅助用药,具体参见“苯海拉明(口服常释剂型)”。

口服:用于抗过敏,一次12.5mg,一日4次,饭后或睡前服用,必要时睡前25mg;止吐,开始时一次25mg,必要时可每4~6小时服12.5~25mg;抗眩晕,一次25mg,必要时一日2次;镇静催眠 ,一次25~50mg,睡前服用。本品注射剂供肌内注射或静脉注射给药。使用后偶有多噩梦、易兴奋、幻觉、皮肤光敏感性增加,用量过大可致手脚笨拙、行动古怪、面部潮红、发热、呼吸困难、抗M胆碱受体效应及锥体外系反应。持续使用如见嗜睡、胃部不适、视物模糊、反应迟钝、恶心、呕吐等症状时应引起注意。孕妇临产前1~2周停用此药,早产儿、新生儿禁用,哺乳期妇女、儿童、老人慎用,心血管疾病、闭角型青光眼、肝功能不全、高血压、胃溃疡、前列腺肥大、呼吸系统疾病、各种肝病、肾衰竭等慎用。用于防止晕动症时要及早服药。口服时,可与食物、牛奶同服,以减少对胃黏膜的刺激。