中医理论体系的形成与发展经历了一个漫长的历史过程，大致可以划分为先秦时期、秦汉时期、晋隋唐时期、宋金元时期、明清时期，以及近代与现代六个阶段。在这个历程中，中医经历了从无到有，从神农尝百草到各种各样的炮制，再到中药现代化，从单味药到复方，再到丸剂、口服液、粉剂、针剂，从扁鹊到孙思邈再到蒲辅周，从零散的医学书籍到政府组织编纂的大典，从点点滴滴的理论到系统成熟理论的形成。中医理论、中医诊疗技术在逐渐成熟和完善，解除了众多患者的痛苦，民众的口碑为传统医学的延续提供了强有力的保障，并传向海外，让更多的人了解中医药的优势。在此过程中涌现出的神医、药王、医药典籍像一颗颗璀璨的明珠，装点出一条极具神话色彩的中医发展之路。
4.1先秦时期——萌芽阶段
中医的萌芽经历了一个相当长的过程，是从被动的自救到初期的探寻、系统的救治。最开始的建造住所是抵御外伤及六淫，钻木取火不再是简单的为了食物加热，也变成了减轻疼痛的一种方法。还有许许多多在日常生活中遇到的巧合，都是中医萌芽阶段极其重要的元素。在这个阶段，人们对医学有了初步的认识，开始知道医学是减轻或消除病痛的一种方法，也是最重要的方法。
4.1.1构木为巢
中医的形成可以追溯到原始社会时期。为了保护自己、躲避野兽和风雨雷电的侵袭，我们的祖先尝试着在树上做巢，这也就有了后人所称的“构木为巢”。建造房屋人被称为“有巢氏”。自从有了房屋，古人便有了栖身之所，不再直接暴露于恶劣的自然环境之下，也减少了疾病的发生，可以说为人类的健康保健提供了有力的生活保障。
4.1.2由火到热熨
火给人类的生活带来了光明，带来了温暖。自从有了火，人类喝上了热水，吃上了热饭，而更加神奇的是，聪慧的人类将火应用到了医疗方面，如用加温后的石块温暖人体的局部以消除病痛的原始的热熨法，以及在热熨基础上逐渐发展起来的灸法，还有用火加热消毒手术器械等。“火”同时也给人类的健康带来了光明。
4.1.3最早的医疗器具
原始人在生产中发现了某些工具可以作为医疗器具使用。最早的医疗器具有砭石、骨针等。砭石不仅是外科用于剖割排脓的医疗工具，而且是我国针刺术的萌芽。最初的砭石不过是由石片经打磨而成的，以后逐渐有了较进步的石针、骨针、竹针等，《帝王世纪》中关于“伏羲制九针”以治病的记载，便是使用医疗器械最早的传说。
4.1.4毒药与解药
人们在寻找食物充饥的过程中，因误食某些有毒的植物而发生呕吐、腹泻、昏迷的症状，而又因食用某些动植物减轻或消除了痛苦。经过长期的实践体验，人们逐渐积累了一些关于植物类和动物类药物的知识，随后新的药物不断被发现并应用到医疗过程中来。除了自然界中存在的药物，人们还发明了人工合成的化学药品。据《周礼》记载：“凡疗疡以五毒攻之。”就是把黄堥放入石胆、丹砂、雄黄、礜石、磁石之中，烧三天三夜，然后用大公鸡的羽毛扫取其烟末而成，把这种烟末撒到疮疡处，那些烂肉腐骨就会全部排出来。这种炼丹的制药方法，给后世化学制药法开辟了道路。炼丹也成为现代化学工业的先驱。
4.1.5药酒的起源
在夏禹时代，人们学会了酿酒。酒的制作在医药上有着很大的意义，因酒有舒经活血壮阳等作用，所以古人就利用它来治疗疾病。到了商代，人们在单纯使用酒治病的基础上，发展成利用多种药物制成药酒来进行治疗。《素问·汤液醪醴论》中关于酒的药用价值有这样一段话：“帝曰，上古圣人作汤液醪醴，为而不用，何也？岐伯曰，自古圣人之作汤液醪醴者，以为备耳！夫上古作汤液，故为而弗服也。中古之世，道德稍衰，邪气时至，服之万全。”翻译成白话文意思是，黄帝道，上古时代有学问的医生，制成汤液和醪醴，但虽然制好，却备在那里不用，这是什么道理？岐伯说，古代有学问的医生，他做好的汤液和醪醴，是以备万一的，因为上古太和之世，人们身心康泰，很少生病，所以虽制成了汤液，还是放在那里不用的。到了中古时代，养生之道稍衰，人们的身心比较虚弱，因此外界邪气时常能够乘虚伤人，但只要服些汤液和醪醴，病就可以好了。故后世有“酒为百药之长”的说法。
4.1.6汤液——汤剂的来源
汤剂是指药物经煎煮或浸泡、去渣取汁后制成的液体剂型，是我国应用最早、最广泛的一种剂型。汤剂遵循辨证施治，随症加减的原则，具有制备简单易行、吸收快、能迅速发挥药效的特点。早在商代就有了汤剂，那时称为汤液。随着用药经验的积累，古人根据不同的病情选择多种药物配制成复方，把所有的生药用水煮成药汤药水，这样便有了汤液。与“伏羲制九针”“神农尝百草”一样，古人也把汤液的发明集于一人之身，说是“伊尹创始汤液”。
4.1.7“望、闻、问、切”的扁鹊
在这个时期，家喻户晓的人物当首推扁鹊。扁鹊（前407—前310）姬姓，秦氏，名越人，又号卢医，春秋战国时期名医，勃海郡莫阝（今河北任丘北）人，一说为齐国卢邑（今山东长清）人。由于他的医术高超，被认为是神医，所以当时的人们借用了上古神话黄帝时的神医“扁鹊”的名号来称呼他。扁鹊“少时学医于长桑君，尽传其医术禁方，擅长各科”，在赵为妇科，在周为五官科，在秦为儿科，名闻天下。扁鹊奠定了中医学的切脉诊断方法，开启了中医学的先河。相传中医经典著作《难经》即为扁鹊所著。
扁鹊在诊视疾病中，已经应用了中医诊断技术，也就是后来中医总结的望、闻、问和切四诊法，当时扁鹊称它们为望色、听声、写影和切脉。司马迁的《史记》中记载，有一次扁鹊行医来到陕西的虢（音guō）国，听说虢太子突然死亡，人们都在为太子办理丧事。扁鹊询问了病由，并对太子进行详细的诊查，看他的脸色，摸他的脉搏，观察到他还有微弱的呼吸，两股内还有体温，断定太子并没有真死。扁鹊拿出了针，给太子针刺百会、合谷、人中等穴位，太子竟然慢慢地苏醒了。以后又用汤药给他调养了一段时间，终于使太子恢复了健康。虢君对此感激不尽，他赞扬扁鹊有起死回生的本领，扁鹊高明的医术便流传开来。其实扁鹊并不是能使死人复活的神医，而是他善于运用切脉、望色、听声、问病情四诊来诊查，因此司马迁高度赞扬扁鹊说：“至今天下言脉者，由扁鹊也。”后来人们在形容一个人的医术高明或者药物灵验的时候，就说“起死有方，回生有术”。
另外，大家熟悉的《扁鹊见蔡桓公》一文用具体的案例证明了扁鹊精于望色，可以通过望色判断病证及其病程演变和预后。相传，扁鹊晋见蔡桓公时，通过望诊判断出蔡桓公有病，但是病情尚浅，病位还只是在体表腠理的部位，扁鹊劝他接受治疗，如不治则病情将会加深。蔡桓公却自我感觉良好说自己没有病，还在扁鹊退出后说：“医生总是喜欢给没病的人治病，并把这作为自己的功劳。”不久，扁鹊再度晋见蔡桓公时，指出其病情已加重，病位已进展到血脉，再次劝说其接受治疗，以免病情进一步发展。蔡桓公仍然拒绝治疗，心中不悦，认为扁鹊在炫耀自己，并以此牟利。当扁鹊第三次晋见他时，告诉他病情已恶化，病位进入到内部肠胃，如不及时治疗，终将难治。蔡桓公仍不予理睬。最后一次，扁鹊远远地看见蔡桓公转身就跑。蔡桓公很奇怪，故此特派人去问他，扁鹊说：“病在皮下，用药热敷治疗就可以医治好；病在肌肤之间，用针刺就可以医治好；病在肠胃中，用清火汤剂就可以医治好；要是病在骨髓，那就是掌管生命的神所管的了，我就没有办法治疗了。现在蔡桓公的病已发展到骨髓里面，我因此不再过问了。”过了几天，蔡桓公感到浑身疼痛，便派人去寻找扁鹊，这时，扁鹊已经逃到秦国去了。不久，蔡桓公就病死了。这个故事揭示了防微杜渐的道理，并对讳疾忌医的行为给予了抨击。从故事情节可以看出，扁鹊当时应用望诊诊断疾病已达到了出神入化的境界，这也反映了望诊在当时已达到了较高的诊疗水平。
4.2秦汉时期——奠基阶段
秦汉以来，内外交通日渐发达，少数民族地区的犀角、琥珀、羚羊角、麝香，以及南海的龙眼、荔枝核等，渐为内地医家所采用。东南亚等地的药材也不断进入中国，从而丰富了人们的药材知识。秦、汉大一统社会文化格局的形成，为中医理论体系的建构提供了思想文化基础。
4.2.1中华第一医书——《黄帝内经》
医学启蒙读物《医学三字经》前两句是“医之始，本岐黄；灵枢作，素问详”，意思是中医学起始于岐黄。创作于战国、秦、汉之际，大约汇编成书于西汉中后期的《黄帝内经》总结了西汉及以前的医学成就和临床经验，并吸收了当时的哲学、天文学、地理学、历算学等多种学科的重要成就，系统地阐述了人的生理病理及疾病诊断、防治等问题，确立了中医学的理论原则，奠定了中医学的理论基础。《黄帝内经》并不是一时一人之手笔，是经过许多医家搜集、整理、集合而成，其中甚至包括东汉及隋唐时期某些医家的修订和补充，是众人智慧的结晶。
《黄帝内经》以黄帝、岐伯、雷公对话和问答的形式阐述病机病理的同时，主张不治已病，而治未病。该书由《素问》和《灵枢》两部分组成，书中系统阐述了诸多医学问题，还涉及哲学与其他自然科学的知识。就医学内容而言，包括人体解剖、脏象、经络、气血津液、体质、病因病机、诊法、辨证、养生、治则、运气、针灸，以及临床各科的部分内容，是中医理论发展及中医学科分化的母体。直至现代，《黄帝内经》的许多理论知识仍有重要的指导意义，故一直被奉为中医学之圭臬。
4.2.2惜遭遗失的《难经》
《难经》，原名《黄帝八十一难经》，共3卷，传说为战国时秦越人（扁鹊）所作。原版已经遗失。“难”是“问难”之义，或作为“疑难”解，“经”乃指《黄帝内经》，即问难《黄帝内经》。作者把自己认为的难点和疑点提出，然后逐一解释阐发，部分问题做出了发挥性阐解。全书共分81难，对人体腑脏功能形态、诊法脉象、经脉针法等诸多问题逐一论述。内容包括脉诊、经络、脏腑、阴阳、病因、病理、营卫、腧穴、针刺等基础理论，同时也列述了一些病证。该书以基础理论为主，结合部分临床医学，在基础理论中以脉诊、脏腑、经脉、腧穴为重点。书中对命门和三焦的学术见解及所论七冲门（消化道的7个重要关口）和八会（脏、腑、筋、髓、血、骨、脉、气等精气会合处）等名目，丰富和发展了中医学的理论体系。该书还明确提出“伤寒有五”（包括中风、伤寒、湿温、热病、温病），并对五脏之积、泻痢等病多有阐发，为后世医家所重视。
4.2.3张仲景与《伤寒杂病论》
张仲景，东汉末医学家，名机，字仲景，东汉南阳郡（今河南南阳）人。汉末，由于疫病肆虐，张仲景出于拯夭救枉之心，“勤求古训，博采众方”，在《黄帝内经》《难经》的基础上，进一步总结前人的医学成就，并结合自己的临证经验，写成我国第一部临床医学专著《伤寒杂病论》，此书经晋代王叔和及宋代林亿等先后整理为《伤寒论》和《金匮要略》，使之得以广为流传。
《伤寒论》着重探讨外感疾病的诊治问题，它归纳了外感疾病发生、发展的大致规律，分析了疾病不同阶段的变化特点及诊疗要点，提出了外感疾病的六经辨证纲领，并载方113首。《金匮要略》着重探讨内伤杂病的诊治问题，书中以病分篇，论述了40多种疾病的因、机、证、治，贯穿着内伤杂病的脏腑辨证方法，并收载方剂245首。《伤害杂病论》历来被推崇为“方书之祖”。《伤寒论》和《金匮要略》不计并见的重复方，共计有323个方剂。这些方剂，大多有理有法、组方严谨、选药精当、药味不多、主次分明、变化巧妙，深为古今中外之医家所折服，如麻黄汤、麻杏石甘汤、四逆汤、茵陈蒿汤、桂枝汤、五苓散、大承气汤、白虎汤、当归芍药散等基础方剂，经久不衰，至今常用。后世大量常用名方，大多以这些方剂为基础化裁而成，或是效仿张仲景药物配伍组方规律，依据理法而选药组成。所以说，张仲景确立了中医诊治的辨证论治体系和理、法、方、药等运用原则，从而使中医理论与临床融贯成一体，为临床医学的发展奠定了坚实的基础。
4.2.4“堂”与“冬至吃饺子”的由来
张仲景不但辨证准确、医术高明，而且医德高尚。在任长沙太守期间，正值疫疠流行，许多贫苦百姓慕名前来求医。他一向反对封建官吏的官老爷作风，对前来求医者总是热情接待，细心诊治，从不拒绝。开始他是在处理完公务之后，在后堂或自己家中给人治病；后来前来治病者越来越多，使他应接不暇，于是他干脆把诊所搬到了长沙大堂，公开坐堂应诊，首创了名医坐大堂的先例，他的这一举动，被传为千古佳话。后来，人民为了纪念张仲景，便把坐在药店内治病的医生通称为“坐堂医”。这些医生也把自己开设的药店取名为“××堂药店”，这就是中医药店称“堂”的来历。